Тромболік-кардіо табл. п/о 100мг №20

Тромболік-кардіо таб.100 мг №20

Група: Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез

Діюче по-во: ацетилсаліцилова кислота

Загальна характеристика

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг

речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, триетилцитрат, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою

Фармакотерапевтична група.

Антитромботичні засоби. Кислота ацетилсаліцилова. Код АТС В01А С06.

Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А ₂. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Позначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони здатні до ресинтезу зазначеного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота виявляє також інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам, її застосовують при багатьох судинно-васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в дозах 0,3 г та 1 г препарат застосовують для полегшення болю та при станах, що супроводжуються жаром легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури та ослаблення болю у суглобах та м'язах.

Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилатів - через 20 - 120 хв відповідно.Завдяки кишковорозчинній оболонці пігулок Тромболік-Кардіо вивільнення активної речовини здійснюється не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти сповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, покритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно із звичайною таблеткою. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також потрапляє до грудного молока. Саліцилова кислота піддається метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинмочева кислота. Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежується активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і збільшується від 2-3 годин при низьких дозах до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Показання для застосування.

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворювання та смерті при стабільній та нестабільній стенокардії.

Для профілактики:

• тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозна шунтування);
• тромбозів глибоких вен та емболій легень після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія) , ожиріння, куріння, літній вік та ін.);
• інсульту (вторинної профілактики).

Протипоказання.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату.
• Хронічна астма, викликана застосуванням саліцилатів або НПЗЗ в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Виражена ниркова недостатність.
• Виражена печінкова недостатність.
• Виражена серцева недостатність.
• Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• III триместр вагітності.
• Дитячий вік до 16 років.

Особливі застереження .

Тромболік-Кардіо застосовують з обережністю при: гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини; виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі; одночасному застосуванні антикоагулянтів; порушення функцій нирок та/або печінки.

У разі тривалого застосування препарату Тромболік-Кардіо перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропивницею, свербінням шкіри, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з гіперчутливістю до НПЗЗ на фоні лікування препаратом Тромболік-Кардіо можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, у яких знижено виведення сечової кислоти.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям з гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), що супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням.які потребують невідкладного медичного втручання. Ризик може бути збільшений, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, але причинно-наслідковий зв'язок у цьому випадку не доведений. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тромболік-Кардіо можна застосовувати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо інші лікарські засоби неефективні.

Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності у деяких ретроспективних епідеміологічних випробуваннях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхізіс («вовча паща' вади серця). Але при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що перевищують 150 мг/добу, цей ризик є низьким: у результаті дослідження, проведеного на 32 000 парах "мати - дитина", не виявлено зв'язку між застосуванням препарату Тромболік-Кардіо та збільшенням кількості вроджених пороків.

Саліцилати можна застосовувати в І та ІІ триместрах вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користування. Відповідно до попередніх оцінок, при тривалому застосуванні препарату Тромболік-Кардіо небажано приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (понад 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та ослаблення сутичок під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) у дітей.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах перед пологами може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, зумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом останнього триместру вагітності протипоказане.

Саліцилаті та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату Тромболік-Кардіо не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти при високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти

Враховуючи вищевказані причини,дітям до 16 років протипоказано застосування препарату без наявності особливих показань (хвороба Кавасакі).

Спосіб застосування та дози.

Тромболік-Кардіо призначають дорослим та дітям віком від 16 років. Препарат приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовують препарат у дозі 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може швидко застосовуватися за терапевтичними показаннями. Щоб досягти швидкої абсорбції, першу таблетку необхідно розжовувати.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовують 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може швидко застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для вторинної профілактики інсульту застосовують у дозі 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може швидко застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовують 100-200 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може швидко застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику розвитку захворювання та смерті у пацієнтів зі стабільною та нестабільною стенокардією: від 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може швидко застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для профілактики тромбозів та емболій після операцій на судинах (надшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування0 в мг).

Для профілактики тромбозів глибоких вен та емболій легень після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) – 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік) мг на добу. Дозування 300 мг на добу може швидко застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Попередження:

Дітям препарат слід призначати з урахуванням інформації, викладеної в розділі Інструкції «Особливі застереження».

Передозування.

Передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування більше 100 мг/кг/добу більше 2 днів може викликати токсичні ефекти), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування),та причинами, які можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, лише після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилення потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Ці симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може зустрічатися при концентрації саліцилатів у плазмі вище 150-300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі вище 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку та тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів у плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового звільнення, формування конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою.

Лікування. Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліциловою кислотою, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, що застосовуються при отруєнні. Усі вживані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

Побічні ефекти.

• Травний тракт : диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії та перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
• Центральна нервова система : спостерігалися запаморочення та дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.
• Система кровотворення :внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.
• Геморагії можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
• Печінка: рідко – транзиторна печінкова недостатність з підвищенням рівня трансаміназ печінки.
• Алергічні реакції : у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій шкіри, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив'янка, набряк, свербіж. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічні реакції від незначного до помірного ступеня, що потенційно вражають шкіру, респіраторний тракт, шлунково-кишковий тракт та кардіоваскулярну систему. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Протипоказання для взаємодії.

Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату через зв'язок з протеїнами).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При використанні метотрексату в дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату через зв'язок з протеїнами).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсалициловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик кардіоваскулярних захворювань, може обмежувати кардіопроотекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні препарату Тромболік-Кардіо та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів з НПЗЗ (завдяки взаємопідсилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз кислоти ацетилсаліцилової та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини, пов'язаних з сульфонілсечовиною.

Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону), що застосовуються для заміщеної терапії при хворобі Аддісона, у період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Ангіотензинперетворюючі ферменти (АПФ) у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти викликають зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її із зв'язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ⁰ C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток дозуванням 100 мг у блістерах.

По 2 блістери в пачці з картону.

Категорія відпустки.

Без рецепта.