Торасемід Дарниця табл. 10мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. торасемід діє як салуретик, його вплив пов'язаний з пригніченням ниркової абсорбції іонів натрію і хлору гене. У людини діуретичний ефект швидко досягає максимуму протягом перших 2-3 годин після парентерального та перорального застосування відповідно і залишається постійним на продовженні майже 12 годин. диуретика). Збільшення діурезу відзначали навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, також як дістально діючі ефекти діабету тіазидового ряду, вже не виявляли необхідного ефекту, наприклад при нирковій недостатності завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Фармакокінетика. Зв'язування торасеміду з білками плазми становить понад 99%, метаболітів М ₁ , М ₃ , і М ₅ - 86; 95 та 97% відповідно. Видимий обсяг розподілу (Vz) становить 16 л.

В організмі людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів: M ₁ , M ₃ і M ₅ . Доказів існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М ₁ , М ₃ і М ₅ утворюються в результаті ступінчастого окислення приєднаної до фенольного кільця метильної групи карбонової кислоти, метаболіт М ₃ утворюється в результаті гідроксилювання кільця.

У людини не вдалося виявити метаболіти М ₂ і М ₄ , які були знайдені в експериментах на тваринах.

Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів характеризується лінійною залежністю. Це означає, що його C _max у сироватці крові і площа під кривою вмісту в сироватці крові збільшується пропорційно дозування. Кінцевий час напіввиведення (T _½ ) торасеміду та його метаболітів у здорових людей становить 3–4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс — близько 10 мл/хв. У здорових людей приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді торасеміду та його метаболітів із сечею з таким середнім відсотковим ставленням: торасемід – приблизно 24%, метаболіт M ₁ – приблизно 12%, метаболіт M ₃ - приблизно 3%, метаболіт M ₅ - приблизно 41%. Основний метаболіт М ₅ діуретичного ефекту не має,а на частку метаболітів М ₁ і М ₃ разом взятих, припадає приблизно 10% всього фармакодинамічного дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і T _½ торасеміду не змінюються, а T _½ М ₃ і М ₅ подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає.

У пацієнтів з порушенням функції печінки або серцевою недостатністю T _½ торасеміду та метаболіту М ₅ незначно збільшується, а кількість речовини, що виводиться із сечею, майже повністю дорівнює кількості речовини, що виводиться у здорових людей, тому накопичення торасеміду та його метаболітів не відбувається. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Показання

Лікування при набряках та/або випотах, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне внутрішньовенне застосування лікарського засобу, наприклад у разі набряку легень внаслідок гострої серцевої недостатності.

Застосування

Дорослі. Лікування слід починати з прийому разової дози 2 мл лікарського засобу торасемід-дарниця, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. якщо ефект недостатній, то разову дозу можна збільшити до 4 мл лікарського засобу, що еквівалентно 20 мг торасеміду. якщо ефект і в цьому випадку буде недостатнім, можна застосувати короткочасну (протягом не більше 3 діб) терапію із введенням добової дози 8 мл лікарського засобу торасемід-дарниця, що еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий набряк легень. Лікування необхідно починати з внутрішньовенного введення разової дози 4 мл лікарського засобу Торасемід-Дарниця, що еквівалентно 20 мг торасеміду.

Залежно від отриманого клінічного ефекту введення цієї дози можна повторити з інтервалом 30 хв.

Забороняється перевищувати максимальну добову дозу 20 мл лікарського засобу, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Розчин для ін'єкцій вводити внутрішньовенно повільно. Забороняється вводити розчин в/а! Вводити тільки чистий розчин. При тривалому застосуванні внутрішньовенного введення необхідно якнайшвидше замінити на пероральне застосування, оскільки внутрішньовенне застосування лікарського засобу торасемід не рекомендується проводити протягом більше 7 діб.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування цих пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові.

Пацієнти похилого віку. Лікування цієї категорії пацієнтів не потребує спеціального підбору дози.Однак відповідних досліджень щодо людей похилого віку порівняно з молодшими пацієнтами не проводилося.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та допоміжних речовин лікарського засобу. ниркова недостатність з анурією. печінкова кома чи прекома. артеріальна гіпотензія гіповолемія. гіпонатріємія. гіпокаліємія. гостре порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози. період годування груддю.

Побічні ефекти

Частоту побічних реакцій оцінювали таким чином: дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100–1/10, нечасто ≥1/1000–1/100, рідко ≥10 000-1/1000, дуже рідко 10 000, частота невідома - неможливо визначити з наявних даних.

З боку травної системи. Часто – множинні порушення травної системи (особливо на початку лікування), у тому числі відсутність апетиту, метеоризм, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, запор. Дуже рідко – панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто – підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутамілтранспептидази) у крові.

З боку нирок та сечовидільної системи. Рідко – підвищення концентрацій креатиніну та сечовини у крові, позиви до сечовипускання. Коли відбувається значна втрата води та електролітів, спричинена надмірним утворенням сечі, особливо на початку лікування та в осіб похилого віку можливе зниження артеріального тиску, головний біль, астенія та сонливість.

У пацієнтів з розладами сечовипускання (наприклад з гіпертрофією простати) підвищене утворення сечі може призвести до її затримки та надмірного розтягування сечового міхура.

З боку обміну речовин, метаболізму. Часто посилення метаболічного алкалозу. Спазми м'язів (особливо на початку лікування). Підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові, а також ХС та ТГ. Гіпокаліємія при супутній безкалієвій дієті, блюванні, проносі, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів з хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водно-електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко – тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу та серцевої діяльності, у тому числі ішемія серця та мозку, що може призвести до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопи через можливу гемоконцентрацію.

З боку крові та лімфатичної системи. Дуже рідко – зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів, анемія.

З боку імунної системи. Дуже рідко – алергічні реакції,включаючи свербіж, екзантему, фотосенсибілізацію, шкірні реакції. Після внутрішньовенного застосування можливі гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).

Загальні порушення та реакції у місці введення. Часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Рідко – сухість у роті, неприємні відчуття у кінцівках (парестезії). Дуже рідко – порушення зору, дзвін у вухах, втрата слуху. Частота невідома – місцеві реакції після ін'єкцій.

Особливості застосування

Перед початком застосування лікарського засобу необхідно усунути гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію.

При тривалому застосуванні торасеміду необхідний регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів, які одночасно приймають глікозиди наперстянки, кортикостероїдів, мінералокортикостероїди або проносні засоби. Крім цього, необхідно регулярно контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Торасемід слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як інших сечогінних засобів) цим пацієнтам необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного ацидозу лікарський засіб слід призначати з препаратами – антагоністами альдостерону або засобами, що сприяють затримці калію в організмі. Після застосування торасеміду відзначали випадки ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), які мали оборотний характер, проте прямого зв'язку із застосуванням лікарського засобу не встановлено. При призначенні діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може спричинити зневоднення організму, призвести до зменшення ОЦК, тромбоутворення та емболії, особливо в осіб похилого віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування лікарського засобу, а після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з нижчих доз.

Оскільки при лікуванні торасемідом можливе підвищення вмісту глюкози в крові, у пацієнтів з латентним та явним цукровим діабетом необхідно проводити постійну ретельну перевірку метаболізму вуглеводів. Також потрібний регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).Під час лікування хворих похилого віку необхідно звертати увагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові, особливо на початку лікування.

У разі відсутності достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід за наявності наступних захворювань та станів: подагра; аритмія, наприклад, при синоатріальній блокаді, AV-блокаді II і III ступеня; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад, тромбоцитопенія або анемія у хворих без ниркової недостатності; порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами.

Застосування торасеміду може бути причиною отримання позитивного результату тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров'я, якщо лікарський засіб неправильно застосований, тобто з метою допінгу, — у цьому випадку не можна виключити шкоду для здоров'я.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон та плід у людини відсутні. В експериментах на тваринах показано репродуктивну токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищевикладеним торасемід застосовують у період вагітності тільки за життєвими показаннями та в мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування при АГ або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру та токсично впливати на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовують для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельне спостереження за рівнем електролітів та гематокриту, а також за розвитком плода.

Період годування груддю. В даний час не встановлено, чи торасемід проникає в грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити шкоду від застосування лікарського засобу для немовлят/грудних дітей. Тому застосування торасеміду під час годування груддю протипоказано. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, то годування груддю слід припинити.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводилося. В експерименті на тваринах не виявлено такого впливу торасеміду.

Діти. Застосовувати Торасемід-Дарниця у дітей та підлітків не слід через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Навіть при належному застосуванні торасемід може негативно впливати на здатність пацієнта керувати транспортними засобами або працювати з механізмами, особливо на початку лікування, при підвищенні дози лікарського засобу.заміні препарату або при призначенні супутньої терапії. Тому під час застосування торасеміду необхідно бути дуже обережним при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами.

Взаємодія

Торасемід посилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів апф, що може призвести до надмірного зниження пекла під час їх одночасного застосування. при поєднаному застосуванні торасеміду з лікарськими засобами наперстянки дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретиків, може призвести до підвищення та посилення побічної дії обох лікарських засобів. торасемід може знижувати ефективність протидіабетичних засобів. пробенецид і нпвп (наприклад, індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть гальмувати діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. при лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їхню токсичну дію на цнс. торасемід, особливо у високих дозах, може посилити ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатиків – активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. Торасемід може посилювати вплив теофіліну, а також курареподібних лікарських засобів на релаксацію м'язів. проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть посилити втрату калію, зумовлену торасемідом. при одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, що може призвести до посилення побічних ефектів літію. торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад епінефрину та норепінефрину.

Несумісність. Лікарський засіб Торасемід-Дарниця не можна змішувати з іншими препаратами.

Передозування

Типова симптоматика невідома. передозування може спричинити сильний діурез і як наслідок — надмірну втрату води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматичну артеріальну гіпотензію, серцево-судинну недостатність та порушення травної системи.

Лікування при передозуванні. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зниженні дози або відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (необхідно проводити контроль!). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у разі гіповолемії: заміщення об'єму рідини. Лікування у разі гіпокаліємії: застосування препаратів калію. Лікування при серцево-судинній недостатності: перевести пацієнта в положення лежачи і при необхідності призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або почервоніння шкіри), збудження, головного болю, підвищеного потовиділення, нудоти,ціанозу слід проводити катетеризацію вени; пацієнта покласти у горизонтальне положення, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У разі необхідності застосовувати введення епінефрину, розчинів, що заміщають об'єм рідини, глюкокортикоїдних гормонів.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. не заморожувати.

Використовувати розчин для ін'єкцій відразу після першого відкриття.