Трітаце табл. 10мг №28

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії. Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, інгібує фермент дипептидилкарбоксипептида : ангіотензинперетворюючий фермент; кініназа II).

Оскільки ангіотензин II також стимулює вивільнення альдостерону, внаслідок дії раміприлату секреція альдостерону знижується. розвиток певних побічних ефектів (наприклад, дратівливого кашлю).

Інгібітори AПФ є ефективними навіть для пацієнтів з гіпертензією, у яких концентрація реніну в плазмі низька. Середня відповідь на монотерапію інгібітором АПФ у хворих на негроїдну рассу (зазвичай у популяції з гіпертензією та низькою концентрацією реніну) була нижчою порівняно з представниками інших розс.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивні властивості. Застосування раміприлу спричиняє помітне зниження опору периферичних артерій. Загалом нирковий плазмоток та швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) суттєво не змінюються.

Призначення раміприлу пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження АТ як у горизонтальному, так і вертикальному положенні хворого, без компенсаторного зростання ЧСС.

У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після прийому разової дози. Максимальний ефект після прийому разової дози зазвичай настає через 3-6 годин. Антигіпертензивний ефект після прийому разової дози зазвичай зберігається протягом 24 годин. При тривалому лікуванні із застосуванням раміприлу максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 3-4 тижні. Доведено, що за тривалої терапії антигіпертензивний ефект зберігається протягом 2 років.

Раптове припинення прийому раміприлу не викликає швидкого та надмірного підвищення АТ (феномен рикошету).

Серцева недостатність. Доведено, що застосований як додаток до традиційної терапії діуретиками і при необхідності серцевих глікозидів раміприл є ефективним для пацієнтів із серцевою недостатністю II–IV функціональних класів за NYHA. Препарат сприятливо впливає на серцеву гемодинаміку (зниження АТ, наповнення лівого та правого шлуночків, ОПСС, підвищення серцевого викиду та поліпшення серцевого індексу). Він також зменшує нейроендокринну активацію.

Клінічна ефективність та безпека

Профілактика серцево-судинних захворювань/нефропротекції

Проведено превентивне плацебо-контрольоване дослідження (дослідження HOPE) за участю понад 9200 пацієнтів, які додатково до стандартної терапії отримували раміприл. У цьому дослідженні брали участь пацієнти з високим ризиком виникнення серцево-судинного захворювання після перенесеного атеротромботичного серцево-судинного захворювання (наявність в анамнезі ІХС, інсульту або захворювання периферичних судин) або пацієнти з цукровим діабетом мали принаймні ще один додатковий фактор ризику (документ) підтверджено мікроальбумінурію, АГ, підвищений рівень загального ХС, ХС ЛПНЩ або куріння).

Це дослідження продемонструвало, що раміприл статистично достовірно знижує частоту виникнення інфаркту міокарда, серцево-судинної смерті та інсульту як окремо, так і в комбінації (первинна комбінована кінцева точка).

Дослідження HOPE: основні результати

Під час дослідження MICRO-HOPE, проведення якого було попередньо заплановано в рамках дослідження HOPE, вивчали ефект, що виникає при додаванні раміприлу в дозі 10 мг до існуючої схеми лікування порівняно з плацебо у 3577 пацієнтів віком від 55 років (верхнього вікового обмеження не було) з нормальним або підвищеним АТ, більшість з яких з цукровим діабетом II типу (й мали щонайменше один фактор серцево-судинного ризику).

Результати первинного аналізу показали, що у 117 (6,5%) учасників дослідження, які отримували раміприл, і у 149 (8,4%), які отримували плацебо, розвинулася виражена нефропатія, що відповідає зниженню ОР на 24 %; 95% ДІ 3-40; p=0,027.

Дослідження