Тригрим табл. 10мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. торасемід - петльовий діуретик. при застосуванні пригнічує реабсорбцію іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі. торасеміду обумовлено зниженням опсс за рахунок нормалізації порушеного електролітного балансу та головним чином зниження активності вільного кальцію в клітинах м'язового шару артерій. Фармакокінетика. > у плазмі крові досягається через 1-2 години. Більше 90% торасеміду зв'язується з білками плазми крові. Розподіл. становить 12–15 л. У пацієнтів із цирозом печінки об'єм розподілу збільшується майже вдвічі

Виведення. % загального кліренсу) та виділенням нирками (близько 20% у пацієнтів з нормальною функцією нирок) за рахунок виведення сполуки через проксимальні канальці із сечею.

У пацієнтів з декомпенсованою серцевою недостатністю печінковий та ренальний кліренс знижуються, Т _½ та AUC подовжуються.

У пацієнтів з нирковою недостатністю ренальний кліренс торасеміду значно знижений, показник загального кліренсу суттєво не змінюється. Необхідний сечогінний ефект цієї групи пацієнтів забезпечується підвищенням дозування.

Показання

Набряки, зумовлені застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або печінки.

Есенційна артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).

Застосування

Таблетки слід приймати, не розжовуючи та не подрібнюючи, незалежно від вживання їжі та від часу доби, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Застійна серцева недостатність. Загальна початкова доза становить 10-20 мг один раз на добу.

За відсутності необхідної сечогінної дії дозу необхідно збільшити вдвічі (20–40 мг/добу) до досягнення необхідного ефекту.

Хронічна ниркова недостатність. Загальна початкова доза становить 20 мг один раз на добу.

За відсутності необхідної сечогінної дії дозу слід збільшити вдвічі (40 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

Цироз печінки. Загальна початкова доза становить 5-10 мг 1 раз на добу при поєднаному застосуванні з препаратами-антагоністами альдостерону або сечогінними засобами, які сприяють затримці калію в організмі.За відсутності необхідної сечогінної дії дозу необхідно збільшити вдвічі (10–20 мг/добу) до досягнення необхідного ефекту.

Даних щодо одноразового прийому в дозах 40 мг на добу немає.

Есенційна гіпертензія. Початкова доза, що рекомендується, становить 2,5 мг торасеміду 1 раз на добу. Максимальна ефективність досягається після 12 тижнів безперервного лікування.

Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Відомо, що підвищення дози більше ніж 5 мг на добу не призводить до зниження артеріального тиску.

У разі потреби слід застосовувати комплексну терапію з іншими антигіпертензивними засобами.

Пацієнти похилого віку не потребують спеціального добору дози.

Пацієнтам з нирковою недостатністю може знадобитися підвищення дозування для досягнення необхідного сечогінного ефекту через зниження кліренсу торасеміду.

Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки необхідно враховувати, що підвищений ренальний кліренс торасеміду може супроводжуватися зниженням виведення іонів натрію.

Протипоказання

Підвищена чутливість до торасеміду або допоміжних речовин препарату, похідних сульфонілсечовини. ниркова недостатність з анурією, печінкова кома, передкоматозний стан, гіпотензія, аритмія, лактазна недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози. період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), іноді (1/1000) , 1/100), рідко (1/10000, 1/1000), дуже рідко (1/10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку обміну речовин: іноді гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, полідипсія.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; іноді судоми нижніх кінцівок.

З боку серцево-судинної системи: іноді – екстрасистолія, прискорене серцебиття, тахікардія, гіперемія обличчя.

З боку дихальної системи: іноді носові кровотечі.

З боку травного тракту: часто — діарея; іноді – біль у животі, метеоризм.

З боку сечовивідної системи: часто - підвищення частоти сечовиділення, поліурія, нічна поліурія; іноді – позиви до сечовипускання.

Загальні порушення: іноді спрага, слабкість, стомлюваність, підвищена активність, нервозність.

Зміни лабораторних показників: іноді - зниження рівня тромбоцитів.

Інші побічні реакції можуть проявлятися у вигляді нудоти, блювання, гіперглікемії, гіперурикемії, гіповолемії, артеріальної гіпотензії, імпотенції, тромбозів, шкірних реакцій, синкопе.

Особливі вказівки

На початку лікування необхідний контроль у пацієнта електролітного обміну - гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії та порушення сечовипускання.

При тривалому лікуванні торасемідом рекомендується регулярний моніторинг електролітного балансу, рівня глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів крові.

Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів з тенденцією до гіперурикемії та подагри.

Необхідно контролювати вуглеводний обмін у хворих з латентною та тяжкою формою цукрового діабету.

Препарат Тригрим слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки, які супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням Тригриму (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для запобігання гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат необхідно призначати з препаратами-антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі.

Після прийому торасеміду відзначали явища ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), що мають оборотний характер, але прямого зв'язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні сечогінних засобів необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може спричинити зневоднення організму, призвести до зниження ОЦК, тромбоутворення та емболії кровоносних судин, особливо у пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з порушенням водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування препарату та після усунення побічних ефектів відновити терапію Тригримом, починаючи з нижчих доз.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо у разі прийому серцевих глікозидів, гіпокаліємія, що виникає при прийомі сечогінних засобів, може підвищити ризик розвитку аритмії.

При призначенні препарату необхідно проводити регулярний лабораторний контроль показників рівня калію та інших електролітів у плазмі крові.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Немає даних про дію торасеміду на ембріон та плід людини, а також про проникнення у грудне молоко, тому не рекомендується приймати торасемід у період вагітності та годування груддю.

Діти. Дані щодо безпеки та ефективності застосування торасеміду у дітей відсутні,тому не слід призначати препарат Тригрим цієї вікової категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Препарат може змінювати швидкість реакції людини, знижуючи її під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, особливо при одночасному застосуванні з алкоголем. Тому слід уникати керування транспортними засобами чи роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом.

Взаємодія

При одночасному застосуванні тригриму з блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами апф, препаратами наперстянки, органічними нітратами не було виявлено нових або непередбачених побічних явищ.

Прийом Тригриму не впливає на здатність зв'язування глібенкламіду або варфарину з білками плазми крові, не змінює також протизгортальних властивостей фенпрокумону, не впливає на фармакокінетичні характеристики дигоксину або карведилолу. У разі поєднаного застосування торасеміду зі спіронолактоном знижується нирковий кліренс останнього, проте не виникає потреби корекції доз препаратів.

При поєднаному застосуванні з саліцилатами у високих дозах токсична дія саліцилатів підвищується. Нестероїдні протизапальні засоби (у тому числі ацетилсаліцилова кислота) при поєднаному застосуванні з препаратом та іншими сечогінними засобами, точка дії яких – петля Генле, можуть порушувати функцію нирок.

При поєднаному застосуванні з індометацином частково пригнічується сечогінна дія торасеміду (тільки за умови обмеженого надходження натрію до організму – 50 мекв/добу), в умовах нормального надходження натрію (150 мекв/добу) подібні явища не відмічені.

Циметидин, спіронолактон не змінюють ефективність торасеміду.

Дігоксин може збільшувати AUC торасеміду на 50%, однак у корекції дози немає необхідності.

Поєднану терапію з колестираміном рекомендується проводити в різні проміжки часу.

При одночасному прийомі з пробенецидом знижується сечогінна дія торасеміду.

Сечогінні засоби знижують нирковий кліренс літію, підвищуючи його токсичну дію, і можуть збільшувати вираженість ототоксичної дії аміноглікозидів та етакринової кислоти, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Дослідження даних взаємодій із Тригримом не проводили.

Передозування

Відсутня типова картина інтоксикації.

Симптоми: посилення діурезу з загрозою зневоднення та втрати електролітів, що може призвести до сонливості та сплутаності свідомості, артеріальної гіпотензії, серцево-судинної недостатності.

Лікування. Спеціального антидоту немає.Необхідно знизити дозу або припинити застосування торасеміду та одночасно проводити заповнення об'єму рідини та корекцію електролітів.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °с. зберігати у недоступному для дітей місці.