Ніксар табл. 20мг №30

Склад і форма випуску

Діюча речовина: біластин.

Склад

< li> 1 таблетка містить беластину 20 мг;

Таблетки

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. з m-холінорецепторами.

Після одноразового застосування біластин протягом 24 год пригнічує розвиток шкірних реакцій, викликаних гістаміном, з пухирями та еритемою. алергічним ринокон'юнктивітом (сезонним та цілорічний), на фоні застосування біластину в дозі 20 мг 1 раз на добу протягом 14–28 днів відзначали полегшення таких симптомів захворювання, як чхання, виділення з носа, свербіж у носі, закладеність носа, свербіж очей, сльозотеча та почервоніння очей. Лікувальний ефект біластину зберігався протягом 24 год.

У ході клінічних досліджень, у яких брали участь пацієнти з хронічною ідіопатичною кропив'янкою, на фоні застосування біластину в дозі 20 мг 1 раз на добу протягом 28 днів відзначали зменшення вираженості. сверблячка та зменшення кількості та розміру бульбашок; крім того, пацієнти відчували менший дискомфорт, спричинений кропив'янкою. У пацієнтів спостерігалося поліпшення сну та самопочуття.

Ні клінічно значущого подовження інтервалу QT на ЕКГ, ні інших порушень з боку серцево-судинної системи не спостерігали під час проведених клінічних досліджень біластину.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому внутрішньо біластин швидко всмоктується, а його C _max у плазмі крові досягається через 1,3 години після прийому. Накопичення препарату в організмі не виявлено. Середній показник біодоступності при пероральному застосуванні становить 61%.

Розподіл. За даними досліджень in vitro та in vivo, біластин є субстратом P-глікопротеїду та білка-переносника OATP. Біластин, очевидно, не є субстратом переносника BCRP чи переносника ОСТ, ОАТ1 та ОАТ3. Дані досліджень in vitro не дають підстав вважати, що в системному кровотоку біластин пригнічує активність таких білків-переносників, як P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 та NT здатність інгібувати P-gp, OATP2B1 та OCT1 незначна і характеризується значенням IC50 ≥300 мкм,що суттєво перевищує розрахункове значення C_max у плазмі крові у разі його клінічного застосування. Таким чином, подібні взаємодії клінічно не суттєві. Однак результати аналогічних досліджень вказують на те, що пригнічення біластином білків-переносників, що знаходяться в слизовій оболонці кишечника (наприклад P-gp), виключити не можна. Після застосування в терапевтичних дозах біластин зв'язується з білками плазми на 84-90%.

Біотрансформація. У ході досліджень in vitro біластин не виявив здатності індукувати або пригнічувати активність ізоферментів цитохрому P450.

Виведення. За даними дослідження, проведеного за участю добровольців, після одноразового застосування ¹⁴ C-біластину в дозі 20 мг майже 95% введеної дози виявлялися у сечі та калі (28,3 та 66,5% відповідно) у вигляді незміненого біластину, з чого можна зробити висновок, що в організмі людини біластин метаболізується незначно. У середньому Т _½біластину у здорових добровольців становить 14,5 год.

Лінійність. У діапазоні доз від 5 до 220 мг фармакокінетичні параметри біластину змінюються прямо пропорційно дозі; у різних здорових добровольців вони відрізняються незначно.

Показання

Симптоматичне лікування при алергічному ринкуон'юнктивіті (сезонному та цілорічному) та кропив'янці.

Застосування

Дорослі та діти (віком від 12 років). Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) 1 раз на добу для полегшення симптомів алергічного ринокон'юнктивіту (сезонного та цілорічного) та кропив'янки.

Таблетку слід приймати внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їди або фруктового соку.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком від 65 років обмежений.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки. Досвід клінічного застосування препарату у пацієнтів із порушеннями функції печінки відсутній. Оскільки біластин не піддається метаболізму та виділяється головним чином нирками, порушення функції печінки не повинно призводити до збільшення його системної дії до небезпечного рівня. Тому пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування. Пацієнтам з алергічним ринітом препарат слід застосовувати лише під час контакту з алергенами. Особам з сезонним алергічним ринітом лікування можна припинити після зменшення симптомів і відновлювати після їх повернення. Пацієнтам з цілорічний алергічний риніт препарат можна безперервно використовувати протягом періоду контакту з алергенами.У пацієнтів з кропив'янкою тривалість терапії залежить від характеру та тривалості симптомів, а також від їх динаміки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини (біластин) або до будь-якої з допоміжних речовин.

Побічні ефекти

У ході клінічних досліджень у пацієнтів з алергічним ринокон'юнктивітом або хронічною ідіопатичною кропивницею побічні дії на фоні застосування біластину в дозі 20 мг виникали приблизно з тією самою частотою, що і на фоні застосування плацебо (12,7 та 12,8%). результати проведених досліджень свідчать про те, що при застосуванні біластину в дозі 20 мг найчастіше відзначали такі побічні реакції, як головний біль, сонливість, запаморочення та стомлюваність. приблизно з аналогічною частотою ці небажані явища виявляли у пацієнтів, які приймали плацебо.

Нижче наведені побічні реакції, зв'язок яких з біластином визнаний або, принаймні, можливий, і які у програмі клінічної розробки були відзначені у більш ніж 0,1% пацієнтів, які отримували біластин у дозі 20 мг.

За частотою побічні дії розподіляються за такими категоріями: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та 1/10); іноді (≥1/1000 та 1/100); рідко (≥1/10 000 та 1/1000); дуже рідко (1/10 000), невідомо (існуючі дані неможливо дати оцінку).

Інфекції та паразитарні захворювання: іноді – герпес порожнини рота.

Порушення харчування та обміну речовин: іноді – підвищений апетит.

З боку психіки: іноді – тривожність, безсоння.

З боку органу слуху та рівноваги: ​​іноді — шум у вухах, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: іноді — блокада правої ніжки пучка Гіса, синусова аритмія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, інші порушення на ЕКГ.

З боку нервової системи: часто – сонливість, головний біль; іноді – запаморочення.

З боку дихальної системи: іноді — задишка, неприємні відчуття в носі, сухість у носі.

З боку системи травлення: іноді — біль угорі живота, біль у животі, нудота, неприємні відчуття в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, гастрит.

З боку шкіри та підшкірно-жирової тканини: іноді — свербіж.

Загальні та місцеві порушення: іноді — стомлюваність, спрага, посилення вже наявних захворювань, лихоманка, астенія.

Додаткові методи дослідження: підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази, АлАТ, АсАТ, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня ТГ у крові, збільшення маси тіла.

Особливості застосування

У пацієнтів з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок застосування біластину одночасно з інгібіторами p-глікопротеїду (кетоконазол,еритроміцин, циклоспорин, ритонавір, дилтіазем та ін.) може призводити до підвищення концентрації біластину в плазмі крові і, отже, до підвищення ризику його побічних дій. тому пацієнтам з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок біластин одночасно з інгібіторами p-глікопротеїду застосовувати не слід.

Застосування у період вагітності та годування груддю. фертильність. Клінічні дані обмежені. Дослідження на тваринах негативного впливу препарату на фертильність не виявили.

Вагітність. Дані щодо застосування біластину у вагітних відсутні.

Під час досліджень на тваринах також не відзначено шкідливого впливу препарату (прямого чи непрямого) на репродуктивну функцію, пологи чи постнатальний розвиток. З урахуванням безпеки препарат Ніксар у період вагітності застосовувати не слід.

Годування груддю. Дані про те, чи проникає біластин у грудне молоко жінок, відсутні. Виділення біластину з молоком у тварин не вивчали. Рішення про продовження або припинення грудного вигодовування, а також про продовження або припинення терапії препаратом Ніксар слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини, з одного боку, та необхідності терапії біластином для матері – з іншого.

Діти. Безпека та ефективність біластину для дітей віком до 12 років не підтверджені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. За даними дослідження впливу біластину на здатність керувати транспортними засобами, застосування біластину в дозі 20 мг на здатність керувати транспортними засобами не впливає. Однак пацієнтів слід інформувати про те, що в окремих випадках препарат може спричинити сонливість і, таким чином, впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Взаємодія

Взаємодія з харчовими продуктами. їжа знижує на 30% біодоступність біластину, прийнятого внутрішньо.

Взаємодія з грейпфрутовим соком. У разі застосування біластину в дозі 20 мг одночасно з грейпфрутовим соком біодоступність біластину знижувалася на 30%. Подібний ефект може спостерігатись і у разі застосування інших фруктових соків. Ступінь зниження біодоступності може відрізнятися залежно від виробника соку та фруктів, з яких він отриманий. Ця взаємодія обумовлена ​​здатністю компонентів фруктів пригнічувати активність білка – переносника органічних аніонів OATP1A2, для якого біластин є субстратом. Знижувати концентрацію біластину в плазмі можуть і лікарські засоби, які є субстратами або інгібіторами OATP1A2 (наприклад ритонавір або рифампіцин).

Взаємодія з кетоконазолом або еритроміцином.У разі прийому біластину одночасно з кетоконазолом або еритроміцином AUC біластину збільшувалась у 2 рази, а C _max — у 2–3 рази. Подібні ефекти можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, які відповідають за виведення лікарських препаратів із клітин кишечнику, оскільки біластин є субстратом P-глікопротеїду і не метаболізується. На профіль безпеки біластину, з одного боку, і кетоконазолу або еритроміцину, з іншого, ці ефекти, ймовірно, не впливають. Підвищувати концентрацію біластину в плазмі можуть і інші лікарські препарати, які є субстратами або інгібіторами P-глікопротеїду (наприклад циклоспорин).

Взаємодія з дилтіаземом. У разі прийому біластину в дозі 20 мг одночасно з дилтіаземом у дозі 60 мг C _max біластину збільшувалася на 50%. Подібний ефект можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, які відповідають за виведення лікарських препаратів із клітин кишечника; на профіль безпеки біластину цей ефект, ймовірно, не впливає.

Взаємодія з етиловим спиртом. Після одночасного прийому алкоголю та біластину в дозі 20 мг психомоторні функції знаходилися на тому ж рівні, що і після одночасного прийому алкоголю та плацебо. Біластин не впливає на психомоторні функції прийому з етиловим спиртом.

Взаємодія з лоразепамом. У разі застосування біластину в дозі 20 мг одночасно з лоразепамом у дозі 3 мг протягом 8 днів посилення пригнічуючої дії лоразепаму на ЦНС не виявлено.

Передозування

Дані, що стосуються гострого передозування, отримані лише під час клінічних досліджень. на фоні застосування біластину в дозах, що перевищують терапевтичні у 10-11 разів, побічні дії у здорових добровольців виникали в 2 рази частіше, ніж на фоні застосування плацебо. побічні дії, які відзначалися частіше, включали запаморочення, головний біль та нудоту. серйозних побічних реакцій та значного збільшення тривалості інтервалу q–tc не відзначено. в ході перехресного дослідження з вимірюванням інтервалів q-t/q-tc, в якому вивчали вплив багаторазового застосування біластину на реполяризацію шлуночків, статистично значущого подовження інтервалу q-tc не виявлено.

Лікування. У разі передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічний антидот для біластину невідомий.

Умови зберігання

Не вимагає спеціальних умов зберігання.