Флікс спрей назал., сусп. 0,05% фл. 9г

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. мометазону фуроат - синтетичний гкс для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію . локальна протизапальна дія мометазону фуроату проявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів. лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів з алергічними захворюваннями. фактора некрозу пухлини-α. Він також є потужним інгібітором продукції Th ₂ цитокінів, IL-4 та IL-5 з людських CD4+ T-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, щодо інгібування продукції IL-5.

У ході досліджень з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа виявлено високу протизапальну активність назального спрею мометазону фуроат як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофільних гранулоцитів та білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 години застосування назального спрею мометазону фуроату було досягнуто у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) поліпшення наступало протягом 35,9 год. Крім цього, Флікс виявив значну ефективність в ослабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з назальними поліпами Флікс продемонстрував значну клінічну ефективність щодо усунення закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У ході клінічних досліджень за участю пацієнтів віком від 12 років застосування спрею по 200 мкг 2 рази на добу продемонструвало високу ефективність щодо ослаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо.

Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею на водній основі незначна (≤0,1%), і він практично не визначається у плазмі навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості 50 пг/мл.У зв'язку з цим відповідних фармакокінетичних даних цієї лікарської форми немає. Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується в шлунково-кишковому тракті, а невелика кількість, яка може бути проковтнута і абсорбована, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю та до певної міри – з сечею.

Розподіл. Повідомлялося, що in vitro зв'язування мометазону фуроату з білками крові становило 98-99% у діапазоні концентрацій 5-500 нг/мл.

Метаболізм. При дослідженні метаболізму мометазону фуроату доведено відсутність основних його метаболітів у плазмі. В умовах in vitro визначено один із другорядних метаболітів - 6β-гідроксимометазону фуроат, який метаболізується за участю P450 3A4 (CYP 3A4).

Виведення. T _½ становить 5,8 год. Основна частина метаболітів виводиться з жовчю, решта – із сечею.

Показання

Лікування за наявності симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років; профілактичне лікування сезонного алергічного риніту середньої та тяжкої течії у дорослих та дітей старше 12 років; як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі пацієнтів похилого віку) та дітей віком від 12 років; лікування за наявності симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей років; лікування при назальних поліпах та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюхових відчуттів у пацієнтів віком від 18 років.

Застосування

Тривалість курсу лікування визначає лікар. перед кожним застосуванням слід ретельно очистити носа від слизу.

Застосування для лікування та профілактики сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років. Дорослим (у тому числі у пацієнтів похилого віку) та дітям старше 12 років рекомендована профілактична та терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 м). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільно знизити дозу до 1 впорскування кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування у деяких пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей віком 2–11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).

Лікування пацієнтів з відомим сезонним алергічним ринітом слід розпочинати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.

Допоміжне лікування при гострому синуситі. Дорослим (зокрема особам похилого віку) та дітям старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна підвищити до 4 впорскування кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза — 800 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим та дітям старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі для осіб похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендується знизити дозу до 2 впорскування кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).

Протипоказання

Підвищена чутливість до одного з інгредієнтів препарату. наявність нелікованої локалізованої інфекції з ураженням слизової оболонки носа. нещодавно перенесені хірургічні втручання на носі чи травми носа до повного загоєння ушкодження.

Побічні ефекти

Під час клінічних досліджень при сезонному та цілорічному алергічних ринітах відзначали такі побічні явища, пов'язані із застосуванням лікарського засобу: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явне) кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу або згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), подразнення (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа, а також інфекції верхніх дихальних шляхів. відзначали поодинокі випадки гіперчутливості негайного типу. розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить ГКС.носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних гкс, які досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких з них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%. частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття подразнення в носі (2%) та чхання (2%), була порівнянна з такою при застосуванні плацебо (4%).

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може виникати алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм, задишка). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки порушень смаку та нюхових відчуттів.

При застосуванні назального спрею як допоміжний засіб для лікування при гострих епізодах синуситу відзначали небажані явища, частота виникнення яких була порівнянна з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1%) та подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені і частота їх виникнення при застосуванні препарату була порівнянна з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 і 4% відповідно).

У пацієнтів з назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею загальна кількість вищенаведених небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо і подібна до кількості, яка спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні глюкокортикостероїдів відзначали випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску.

Особливості застосування

Застосування препарату у дітей молодшого віку слід проводити під наглядом та за допомогою дорослих.

Під час проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень не відзначалося затримки зростання у дітей, яким мометазону фуроат застосовували в дозі 100 мкг протягом року.

Препарат не слід застосовувати за наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носа.

У зв'язку з тим, що кортикостероїди уповільнюють загоєння ран, такі препарати не слід призначати для місцевого інтраназального застосування хворим, які нещодавно перенесли оперативне втручання або травму носа, до повного загоєння ран.

Спрей слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім у хворих з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній,системної вірусної інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Після 12-місячного лікування препаратом Флікс не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і протягом будь-якого тривалого лікування, пацієнти, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи горлянки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Роздратування слизової оболонки носа та глотки, яке зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування.

При тривалій терапії препаратом Флікс ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. Пацієнти, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, вимагають уважного спостереження. Припинення прийому кортикостероїдів системної дії у цих хворих може призвести до недостатності функції кори надниркових залоз, що може вимагати відновлення терапії системними кортикостероїдами та застосування іншого відповідного лікування.

При переході з терапії кортикостероїдами системної дії на лікування спреєм у деяких хворих одночасно з полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад біль у суглобах та/або м'язах, відчуття втоми та депресія). Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (такі як алергічний кон'юнктивіт, екзема та ін), які розвинулися раніше та маскувались терапією глюкокортикоїдів системної дії.

Пацієнти, які застосовують глюкокортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряну віспу, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль в області обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк або погіршення стани після початкового поліпшення.

Контрольовані клінічні дослідження показали, що інтраназальні кортикостероїди можуть уповільнювати швидкість зростання у дітей. Необхідно спостерігати за швидкістю зростання дітей, які приймають інтраназальні кортикостероїди. Слід оцінити вплив тривалого лікування на ріст, отриману клінічну користь, а також безпеку та ефективність альтернативного лікування із застосуванням нестероїдних препаратів.Пригнічуючий вплив препарату на ріст не слід ігнорувати при лікуванні чутливих пацієнтів та при застосуванні препарату у високих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає інформації про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат відноситься до категорії C застосування лікарських засобів у період вагітності. Достатніх чи добре контрольованих досліджень за участю вагітних не проводилося. Концентрації мометазону в плазмі після інтраназального введення максимальної рекомендованої клінічної дози не визначаються; таким чином, вплив на фетальний розвиток плода, як очікується, буде незначним, а потенціал репродуктивної токсичності дуже низьким.

Як і з іншими назальними препаратами кортикостероїдів, вирішуючи питання про застосування спрею мометазону фуроату у вагітних, необхідно порівняти потенційний ризик для плода/немовляти з очікуваною користю.

Препарат не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Дітей, народжених матерями, які застосовували кортикостероїд у період вагітності, необхідно ретельно обстежити щодо можливої ​​гіпофункції надниркових залоз.

Невідомо, чи проникає мометазон у грудне молоко. Оскільки відомо, що інші кортикостероїди виділяються з грудним молоком, слід виявляти обережність при застосуванні назального спрею мометазону фуроату.

Приймаючи рішення про припинення годування груддю або лікування препаратом, слід розглянути користь від годування груддю для дитини та лікування мометазону фуроатом для матері.

Діти. Не призначають дітям до 2 років. Не досліджували безпеку та ефективність препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей (віком до 18 років), симптомів риносинуситу – у віці до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

Взаємодія

При застосуванні мометазону фуроату в комбінації з лоратадином не спостерігалося вираженого впливу на концентрацію лоратадину та його основного метаболіту в плазмі крові. концентрацію мометазону у плазмі крові не визначали. комбіноване лікування добре переносилося пацієнтами.

Передозування

З огляду на низьку (≤0,1%) системну біодоступність препарату малоймовірно, що при передозуванні потрібні інші заходи, крім спостереження за станом хворого з подальшим застосуванням препарату в рекомендованій дозі.

Вдихання або прийом внутрішньо глюкокортикостероїдів надмірних дозах може призводити до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C. не заморожувати.