Еросіл табл. 100мг №1

Переклад інструкції моз

ЕРОСИЛ таблетки 50 мг, таблетки 100 мг

Інструкція

з медичного застосування лікарського засобу

Еросіл

(erosil)

Склад:

Діюча речовина: sildenafil; 1 таблетка містить силденафілу цитрату в 100% силденафіл 50 мг; допоміжні речовини: лактоза;

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки жовтого кольору з вкрапленнями з розподільчою рисою з одного боку та логотипом фірми з іншого.

.

50 мг №1, 50 мг №2, 50 мг №4, 100 мг №1, 100 мг №4; h2> Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Еросіл – пероральний лікарський засіб, який застосовується для лікування порушень ерекції у чоловіків. Препарат являє собою цитратну сіль силденафілу, селективний інгібітор циклічної гуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфічної фосфодієстерази типу 5 (ФДЕ5).

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у звільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. NO активує фермент гуанілатциклазу, що викликає підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення опасистих м'язів кавернозного тіла та посилення припливу до них крові.

Сілденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефективність оксиду азоту (NО), пригнічуючи фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ5), що відповідає за деградацію цГМФ у кавернозному тілі.

Коли при сексуальній стимуляції відбувається локальне вивільнення NО, пригнічення ФДЕ5 силденафілом викликає підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок чого настає розслаблення гладких м'язів та посилюється приплив крові до кавернозного тіла.

Застосування силденафілу в рекомендованих дозах неефективне за відсутності статевого збудження.

Вплив на фармакодинаміку. Дослідження in vitro продемонстрували, що силденафіл є селективним щодо ФДЕ5. Його вплив на ФДЕ5 сильніший, ніж інших відомих фосфодієстераз (у 10 разів сильніший, ніж ФДЕ6, у 80 разів – ніж ФДЕ1, у 700 разів – ніж ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7 – ФДЕ11). Зокрема силденафіл має у 400 разів кращу селективність щодо ФДЕ5, ніж ФДЕ3,цГМФ специфічної ізоформи фосфодієстерази, яка бере участь у процесах регуляції серцевих скорочень.

Порушення зору. При застосуванні силденафілу в дозі 100 мг у деяких пацієнтів через 1 годину виявлено (за допомогою тесту Farnsworth-Munsell 100) легке непостійне порушення відмінності кольору (синього/зеленого); через дві години після прийому препарату ці зміни зникали.

Імовірним механізмом порушення кольорового зору вважають пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла у сітківці. Результати досліджень in vitro показують, що ефект силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активністю щодо ФДЕ5. Силденафіл не впливає на гостроту зору, контрастність сприйняття, електроретинограми, внутрішньоочний тиск або пупілометрію.

Ефективність. Ефективність силденафілу, яку оцінювали щодо здатності препарату забезпечувати настання та збереження ерекції, достатня для проведення статевого акту, була продемонстрована та зберігалася при тривалому застосуванні препарату (1 рік).

У дослідженні при прийомі силденафілу в дозах 25 мг 50 мг 100 мг поліпшення ерекції спостерігалося у 62%, 74%, 82% відповідно. Крім покращення еректильної функції, аналіз МІЕФ (міжнародний індекс еректильної функції) показав, що лікування силденафілом підвищує також оргазм та задоволення від статевого акту.

При лікуванні силденафілом покращення було відзначено у 59% хворих на цукровий діабет; у хворих, які перенесли радикальну простатектомію, – 43%, хворих з травмою спинного мозку – 83%.

Фармакокінетика.

Сілденафіл швидко абсорбується. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 30-120 хвилин (з медіаною 60 хвилин) після його перорального застосування натще. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41% (з діапазоном від 25 до 63%). У рекомендованому діапазоні доз (від 25 до 100 мг) показники AUC і С _max силденафілу після його перорального застосування підвищуються пропорційно дозі.

При застосуванні силденафілу під час їди ступінь абсорбції знижується з середнім подовженням T _max до 60 хвилин і середнім зниженням C_max на 29%.

Середній рівноважний об'єм розподілу (V_d) становить 105 л, що свідчить про розподіл препарату в тканинах організму. Після перорального застосування силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілу становить приблизно 440 нг/мл (коефіцієнт варіації становить 40%). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіту з білками плазми досягає 96%, середня максимальна плазмова концентрація вільного силденафілу досягає 18 нг/мл (38 нмоль).Ступінь зв'язування з білками плазми не залежить від загальних концентрацій силденафілу.

У здорових добровольців, які застосовували силденафіл одноразово в дозі 100 мг, через 90 хвилин у еякуляті визначалося менше 0,0002% (в середньому 188 нг) від застосованої дози.

Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 становить приблизно 50% активності початкової речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40% концентрацій силденафілу в плазмі крові. N-деметилований метаболіт піддається подальшому метаболізму, а період його напіввиведення становить приблизно 4 години.

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, зумовлюючи період його напіввиведення тривалістю 3-5 годин. Як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином з калом (приблизно 80% від введеної пероральної дози) та, меншою мірою, із сечею (приблизно 13% від введеної пероральної дози).

Пацієнти похилого віку. У здорових добровольців похилого віку (вік 65 років і старше) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу та його активного N-деметилованого метаболіту приблизно на 90% порівняно з відповідними концентраціями у здорових добровольців8 . У зв'язку з віковими відмінностями у зв'язуванні з білками плазми відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40%.

Ниркова недостатність. У добровольців з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незмінною після його одноразового перорального застосування у дозі 50 мг. Середні AUC і C _max N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126% і 73% відповідно в порівнянні з такими показниками у добровольців аналогічного віку без порушень функції нирок. Однак через високу міжіндивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC і C _max на 100% і 88% відповідно порівняно з добровольцями аналогічного віку без порушень функції нирок. Крім того,значення AUC і C _max N-деметильованого метаболіту значно підвищувалися на 79% і 200% відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців з цирозом печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (класів А та В за класифікацією Чайлда-П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84%) та C _max (47%) порівняно із добровольцями аналогічного віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалася.

Клінічні характеристики.

Покази.

Лікування порушень ерекції, які визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Еросіла потрібне сексуальне збудження.

Протипоказання.

— підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

— Одночасне застосування з донорами оксиду азоту (такими як амілнітрит) або нітратами у будь-якій формі протипоказано, оскільки відомо, що силденафіл має вплив на шляху метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

— Стани, за яких не рекомендована сексуальна активність (наприклад, тяжкі серцево-судинні розлади, такі як нестабільна стенокардія або серцева недостатність тяжкого ступеня).

— Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва незалежно від того, чи пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи ні.

— Наявність таких захворювань, як порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск нижче 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда та відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розлади фосфодіестераз сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджувалась у таких підгрупах пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл.

Дослідження in vitro.

Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформі 3А4 (головний шлях) та ізоформі 2С9 (другорядний шлях) цитохрому Р450 (CYP), тому інгібітори цих ізоферментів здатні знижувати кліренс силденафілу сінденафілу, а ін.

Дослідження in vivo.

Відзначається зниження кліренсу силденафілу при його одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося, рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітору Р450, у стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) та силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення максимальної концентрації (C_{). max} ) силденафілу на 300% (у 4 рази) та підвищенню плазмової площі під кривою «концентрація-час» (AUC) силденафілу на 1000% (в 11 разів). Через 24 години плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг/мл порівняно з рівнем приблизно 5 нг/мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Враховуючи ці фармакокінетичні дані, одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується; у будь-якому випадку максимальна доза силденафілу за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази саквінавару, інгібітору CYP3A4 у дозі, яка забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг тричі на добу) та силденафілу (100 мг одноразово) призводило до підвищення C_max силденафілу на 140% та збільшення системної експозиції (AUC) силденафілу на 210%. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру. Передбачається, що більш потужні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, матимуть більший вплив.

При застосуванні силденафілу (100 мг разово) та еритроміцину, помірного інгібітора CYP3A4, у рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182% (АUC). У здорових добровольців чоловічої статі не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) на AUC, С _max, T_max, константу швидкості елімінації та подальший період напіввиведення силденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні з силденафілом у дозі 50 мг у здорових добровольців призводив до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56%.

Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP3A4 у стінці кишечника і може спричинити помірне підвищення плазмових рівнів силденафілу.

Одноразове застосування антацидних засобів (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Хоча досліджень специфічної взаємодії з усіма лікарськими засобами не проводилося, за даними популяційного фармакокінетичного аналізу фармакокінетика силденафілу не змінювалася при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які належать до групи інгібіторів CYP2C9 (толбутамід, варфарин, інгібіторів CYP2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групи тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, петлевих та калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністів. YP450 (таких як рифампіцин, барбітурати).

Повідомлялося, що одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентану (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважному стані (125 мг двічі на добу) та силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) до зниження AUC та Cmax силденафілу на 62,6% та 55,4% відповідно. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4 як рифампін може призводити до більш вираженого зниження концентрації силденафілу в плазмі крові.

Нікорандил є гібридом активатора кальцієвих каналів і нітрату. Нітратний компонент визначає можливість його серйозної взаємодії із силденафілом.

Ефекти силденафілу на інші лікарські засоби.

Дослідження in vitro.

Сілденафіл — слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 (ІК ₅₀ 150 мкмоль) цитохрому Р450. Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу становлять приблизно 1 мкмоль, вплив силденафілу на кліренс субстратів цих ізоферментів є малоймовірним.

Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази як теофілін та дипіридамол.

Дослідження in vivo.

Оскільки відомо, що силденафіл має вплив на метаболізм оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), було встановлено, що цей препарат потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його одночасне застосування з донорами оксиду азоту або з нітратами у будь-якій формі протипоказано.

У деяких схильних до цього пацієнтів одночасне застосування силденафілу та блокаторів α-адренорецепторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії, що найчастіше виникало протягом 4 годин після застосування силденафілу. У ході досліджень специфічної взаємодії лікарських засобів блокатор α-адренорецепторів доксазозин (4 мг та 8 мг), і силденафіл (25 мг, 50 мг та 100 мг) застосовували одночасно пацієнтам з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, стабілізацію стану яких було досягнуто при застосуванні доксазозину.У цих досліджуваних популяціях спостерігалося додаткове середнє зниження артеріального тиску в положенні лежачи на 7/7 мм.рт.ст., 9/5 мм.рт.ст. і 8/4 мм.рт.ст., та середнє зниження артеріального тиску в положенні стоячи на 6/6 мм.рт.ст., 11/4 мм.рт.ст., 4/5 мм.рт.ст. відповідно. При одночасному застосуванні силденафілу та доксазозину пацієнтам, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії. У цих повідомленнях йшлося про випадки запаморочення та переднепритомний стан, але без синкопе.

Не було жодних значних взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарину (40 мг), які метаболізуються CYP2C9.

Силденафіл (50 мг) не призводив до подовження часу кровотечі, викликаного застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).

Сілденафіл (50 мг) не потенціював гіпотензивної дії алкоголю здорових добровольців при середніх максимальних рівнях етанолу крові 80 мг/дл.

У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів у порівнянні з плацебо при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів як діуретики, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, анти засоби (судиннорозширювальні та центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та блокатори α-адренорецепторів. У спеціальному дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам з артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження артеріального тиску систоли в положенні лежачи на 8 мм рт. ст.

Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм.рт.ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівняні з тими, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у здорових добровольців.

Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.

Відомо, що застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до підвищення AUC та Cmax босентану (125 мг двічі на день) на 49,8% та 42% відповідно.

Особливості застосування.

На початок терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком із боку серця,На початок будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл має судинорозширювальний ефект, який проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску. До призначення силденафілу лікар повинен ретельно зважити, або може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів з певними основними захворюваннями, особливо в комбінації зі статевою активністю. До пацієнтів з підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідким синдромом мультисистемної атрофії, одним з проявів якої тяжке тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вег.

Сілденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію. із застосуванням силденафілу. Більшість пацієнтів, але з усіх, існували чинники ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або відразу після статевого акту, і лише кілька трапилося незабаром після застосування силденафілу без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими факторами.

Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі і силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, які сприяють розвитку приапізму (такими як серпо мієлому або лейкемія).

Повідомлялося про випадки продовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває більше 4 годин, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. За відсутності негайного лікування приапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпека та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл (наприклад, Реваціо), або з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендовано.

Вплив на зір.Спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору надходили асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, яка є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у спостережному дослідженні асоційоване із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосування препарату Еросіл слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).

Одночасний додаток з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасний додаток з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії терапію силденафілом можна розпочинати лише у гемодинамічно стабільних пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів. Рекомендована початкова доза для таких пацієнтів становить 25 мг силденафілу. Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.

Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти нітропрусиду натрію. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтам з порушеннями зсідання крові або гострою виразкою пептики. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтам цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.

Препарат Єросіл містить лактозу, тому його не слід застосовувати чоловікам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Еросіл, та негайно звернутися за медичною допомогою у випадках раптового зниження або втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією в часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Еросіл. Визначити, чи ці явища безпосередньо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 або з іншими факторами неможливо.

Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами.Єросил має системну судинорозширювальну дію і може надалі знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. В окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) та препарату Еросіл (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження тиску систоли на 8 мм рт. ст. та діастолічного - на 7 мм рт. ст.

Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату Еросил не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів захисту від захворювань, які передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування жінками.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не проводилося.

Оскільки під час клінічних досліджень силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, пацієнтам потрібно знати свою індивідуальну реакцію на прийом Еросіла, перш ніж керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують перорально.

Дорослі. Рекомендована доза препарату становить 50 мг і застосовується у разі потреби приблизно за годину до сексуальної активності. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Частота застосування максимальної рекомендованої дози становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату під час прийому їжі дія препарату може наступати пізніше, ніж при його застосуванні натщесерце.

Пацієнти похилого віку. Необхідність корекції дози пацієнтам похилого віку (≥ 65 років) відсутня.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище у розділі «Дорослі».

Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю (наприклад цирозом) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити до 50 мг і до 100 мг.які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій' слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно з силденафілом не рекомендується, див. розділ «Особливості застосування »).

З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою α-адреноблокаторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти.

Препарат не показаний до застосування особами віком до 18 років.

Передозування.

При застосуванні разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, які спостерігалися при застосуванні силденафілу в нижчих дозах, але зустрічалися частіше і були важчими. застосування силденафілу в дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але викликало зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсії, закладеність носа, порушення з боку органів зору).

У разі передозування за необхідності застосовують звичайні підтримуючі заходи.

Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.

Побічні реакції.

Найчастіше можливі такі побічні реакції як головний біль, припливи крові, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія та затемнення зору.

Інфекційні та інвазивні захворювання: риніт.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія, інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, рецидиви судом, синкопе.

З боку органів зору: порушення сприйняття кольору, розлади зору, затемнення зору, розлади сльозиділення, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт, неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія сітківки, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склоподібного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз,поява сяючих кіл навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття, в очах набряк повік, знебарвлення склери.

З боку органів слуху: дзвін у вухах, глухота.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, посилене серцебиття, раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія, припливи крові до обличчя, припливи жару, гіпертензія, гіпотензія.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: закладеність носа, носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа, відчуття стиснення в горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті, гіпестезія ротової порожнини.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, біль у кінцівках.

З боку сечовидільної системи: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гематоспермія, продовжена ерекція.

Загальні розлади: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару, подразнення.

Розлади, виявлені в результаті обстеження: підвищена частота серцевих скорочень.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ос.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 або 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру у коробці.

Категорія відпустки.

За рецептом.

Виробник.

ТзОВ «астрафарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.