Домрид табл. п/о 10мг №10

Склад і форма випуску

Склад

діюча речовина: domperidone maleate;

1 таблетка містить домперидону малеату еквівалентно домперидону 10 мг; (Е171). Форма випуску Таблетки, покриті оболонкою. Фармакологічні властивості. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. поза гематоенцефалічним бар'єром.

При прийомі внутрішньо домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює пасаж за шлунком – вихід рідких та напівтвердих фракцій у здорових людей та твердих фракцій у хворих, у яких цей процес був уповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натщесерце з досягненням максимальних рівнів у плазмі через 30-60 хв. Біодоступність домперидону при внутрішньому прийомі низька (приблизно 15%) за рахунок інтенсивного метаболізму в стінці кишечника і в печінці. Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону зростає при прийомі після їди, хворим із розладами шлунково-кишкового тракту необхідно приймати домперидон за 15–30 хв до їди, у пацієнтів зі зниженою кислотністю шлунка зменшується абсорбція домперидону.

Біологічна доступність при пероральному прийомі препарату зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. Домперидон метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-дезалкілювання. При дослідженнях метаболізму препарату in vitro із застосуванням діагностичних інгібіторів було виявлено, що ізофермент СYP3А4 є основним ізоферментом системи цитохрому Р450, який бере участь у процесі N-дезалкілювання домперидону, тоді як ізоферменти CYP3A4, CYP1A2 і CYP1A2 та CYP1A2 та CYP1A2 до Cют. Зв'язування з білками плазми становить 91-93%. Виводиться із сечею (31%) та калом (66%). У незмінному вигляді виводиться лише незначна кількість препарату (10% – з калом та близько 1% – із сечею).Період напівведення з плазми після одноразового прийому становить 7-9 годин, але може збільшуватися при тяжкій нирковій недостатності.

Показання

Комплекс диспепсичних симптомів, який часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-харчовим рефлюксом, езофагітом: відчуття переповнення шлунка, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; нудота блювота; печія з відрижкою вмістом шлунка або без нього.

Нудота та блювання функціонального, органічного походження, внаслідок прийому їжі, а також викликані променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота та блювання, викликані агоністами дофаміну у разі застосування при хворобі Паркінсона (леводопа, бромкриптин).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату та його компонентів.
• Шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність або перфорація кишечника, при якій стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною.
• Пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома).
• Одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу.
• Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати Домрид® перорально до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція трохи сповільнюється. При хронічній диспепсії: - дорослим та дітям віком від 12 років рекомендовано приймати Домрид® по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу за 15–30 хв до їди та у разі потреби – перед сном. За потреби вказану дозу можна подвоїти. Максимальна добова доза – 2,4 мг на 1 кг маси тіла, але не більше ніж 80 мг. При гострому та підгострому стані (нудота та блювання):

- дорослим та дітям старше 12 років рекомендовано приймати Домрид® по 2 таблетки (20 мг) 3–4 рази на добу за 15–30 хв до їди та у разі потреби – перед сном, але не більше 80 мг на добу.

Особливі застереження

При одночасному застосуванні антацидних або антисекреторних препаратів їх необхідно приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з препаратом Домрид®. З обережністю слід призначати Домрид® хворим на печінкову недостатність, враховуючи високий ступінь метаболізму домперидону в печінці. При тривалій терапії хворі повинні бути під регулярним наглядом. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону збільшується. Тим не менш, оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, навряд чи є необхідність корекції разової дози для хворих з нирковою недостатністю.Однак при повторному призначенні частоту прийому необхідно зменшити до 1 або 2 разів на добу, залежно від тяжкості ниркової недостатності також може бути необхідним зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні проходити регулярні обстеження або лікар повинен ретельно спостерігати за хворим.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Домрид® необхідно призначати під час вагітності тільки у випадку, якщо його застосування виправдано очікуваним терапевтичним ефектом та виключає ризик. Матерям, які приймають Домрид, слід утриматися від годування груддю.

Водіям

Домрид® у терапевтичних дозах не впливає на розумову активність, здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.

Лікування: застосування активованого вугілля та спостереження лікаря. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати, можуть бути ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.

Побічні ефекти

Побічна дія зустрічається в поодиноких випадках; спостерігалися окремі випадки спазмів кишечника. Екстрапірамідні явища рідко спостерігаються у дітей і вкрай рідко у дорослих зникають самі собою відразу після припинення лікування.

Домрид може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринні явища, як галакторея та гінекомастія та аменорея.

При недорозвиненому гематоенцефалічному бар'єрі (наприклад, у дітей) або його порушеннях не можна повністю виключити можливість виникнення неврологічних побічних дій.

Вкрай рідко спостерігалися алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри.

Взаємодія

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Домрид®.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Домрид®, оскільки вони знижують його біодоступність. Основний шлях метаболічних перетворень домперидону опосередковується цитохром Р450.

При одночасному застосуванні домперидону з інгібіторами цитохрому Р450 (протигрибкові препарати азолового ряду, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон) можливе підвищення рівня домперидону в плазмі.

У дослідженнях взаємодії домперидону та кетоконазолу показано, що при сумісному застосуванні домперидону у дозі 10 мг 4 рази на добу та кетоконазолу у дозі 200 мг 2 рази на добу спостерігається подовження інтервалу QT на 10–20 мс.При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозах, так і при прийомі добової дози 160 мг (що в 2 рази перебільшує максимально допустиму добову дозу) не було зазначено клінічно значимих змін інтервалу QT.

Дігоксин або парацетамол при одночасному прийомі домперидону не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Домрид® можна комбінувати з нейролептиками, дію яких він посилює; агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.