Ацикловір-Дарниця табл. 200мг №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібуючою активністю in vivo та in vitro включаючи вірус простого герпесу i та ii типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус епштейна - бар і цитомегаловірус у культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу i типу і далі, за зменшенням активності, вірусу вітряної віспи і оперізувального герпесу, вірусу епштейну — бар і цитомегаловірусу. іна мінімально. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусі простого герпесу, вірусі вітряної віспи, що оперізує герпесу та вірусі Епштейна — Барр, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру — аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зниження чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов'язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, проте є повідомлення про пошкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з'ясована.

Фармакокінетика. Ацикловір лише частково абсорбується у травному тракті (близько 20% прийнятої дози). Одночасне вживання їжі не призводить до зниження абсорбції. C _max досягається через 1,5–2 год.

Рівень його зв'язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33%) і при взаємодії з іншими лікарськими засобами не змінюється .

Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр, у СМР (50% відповідної концентрації у плазмі крові), грудне молоко.

Більшість препарату (85-90%) виводиться у незміненому вигляді нирками і лише незначна частина (10-15%) – у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Нирковий кліренс ацикловіру істотно вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те,що виведення препарату нирками здійснюється шляхом клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції.

Кінцевий T _½ при внутрішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год, у хворих з хронічною нирковою недостатністю — 19,5 год, під час гемодіалізу — 5,7 год. ацикловіру у плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60%.

Показання

Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом herpes simple, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес.

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у хворих із нормальним імунітетом.

Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simple, у хворих на імунодефіцит.

Лікування інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, що оперізує герпес).

Застосування

Таблетку слід приймати повністю, запиваючи водою. При застосуванні високих доз препарату слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Дорослі. Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple. Препарат застосовувати у дозі 200 мг 5 разів на добу з приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Тривалість лікування – 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції вона може бути продовжена.

За необхідності хворим з тяжким імунодефіцитом або зі зниженою абсорбцією в кишечнику разову дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Лікування слід розпочинати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У разі рецидивуючого герпесу найкраще розпочинати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у хворих із нормальним імунітетом. Препарат застосовувати у дозі 200 мг 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом (або для зручності – у дозі 400 мг 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом).

Лікування буде ефективним навіть після зниження дози препарату до 200 мг 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У деяких випадках радикальне покращення відзначається після прийому добової дози 800 мг.

Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання на терапію препаратом потрібно періодично переривати з інтервалом 6–12 міс.

Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simple, у хворих на імунодефіцит. Препарат застосовувати у дозі 200 мг 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом.

За необхідності хворим з тяжким імунодефіцитом або зі зниженою абсорбцією в кишечнику разову дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster. Препарат застосовувати у дозі 800 мг 5 разів на добу з приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Тривалість лікування – 7 днів.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде краще, якщо терапію розпочати відразу ж після появи висипів.

Хворим з тяжким імунодефіцитом або зі зниженою абсорбцією в кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення препарату.

Діти віком від 2 років. Лікування та профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у дітей з імунодефіцитом. Препарат застосовувати у дозах як для дорослих.

Лікування вітряної віспи. Препарат застосовувати у дозі: діти віком від 2 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу, діти віком від 6 років – 800 мг 4 рази на добу.

Точніше дозу препарату можна розрахувати за масою тіла дитини - 20 мг/кг маси тіла на добу, розділену на 4 прийоми. Максимальна добова доза – 800 мг. Тривалість лікування – 5 днів.

Спеціальних даних щодо застосування ацикловіру для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом герпесу, що оперізує, у дітей з нормальним імунітетом немає.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Препарат застосовувати з обережністю. Потрібно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

При профілактиці та лікуванні інфекцій, викликаних вірусом Herpes simple, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечні значення, встановлені для внутрішньовенного введення. Однак хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв) рекомендується застосовувати препарат у дозі 200 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом.

При лікуванні інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster, хворим із значно зниженим імунітетом рекомендується застосовувати препарат у дозі: при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10 мл/хв) – 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12- годинний інтервал, при помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) - 800 мг 3 рази на добу з приблизно 8-годинним інтервалом.

Пацієнти похилого віку. Препарат застосовувати з обережністю. Потрібно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих похилого віку, і дозу препарату потрібно відповідно змінити.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або інших компонентів препарату.

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, запаморочення, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищезгадані симптоми в більшості випадків оборотні і виникають головним чином у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, зниження апетиту, гастрит, дисфагія.

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення активності ферментів печінки та рівня білірубіну, жовтяниця, гепатит.

З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові, ГНН, біль у ділянці нирок. Біль у ділянці нирок може бути пов'язаний з нирковою недостатністю та кристалурією.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, гіперемія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції; фотосенсибілізація, алопеція.

Оскільки випадання волосся може бути пов'язане з великою кількістю захворювань та прийомом препаратів, чіткого зв'язку із застосуванням ацикловіру не встановлено.

Загальні порушення: стомлюваність, лихоманка.

Особливості застосування

При застосуванні високих доз препарату слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Препарат застосовувати з обережністю у хворих з порушенням функції нирок, оскільки ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу. Слід провести корекцію дози (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Препарат застосовувати з обережністю у хворих похилого віку, оскільки у цієї групи пацієнтів є велика ймовірність порушення функції нирок. У разі потреби слід провести корекцію дози (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Обидві ці групи (хворі з порушенням функції нирок та пацієнти похилого віку) є групами ризику виникнення неврологічних порушень, і тому вони повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних реакцій. За отриманими даними, такі реакції є оборотними у разі припинення лікування (див. Побічні ефекти).

Застосування у період вагітності та годування груддю.У післяреєстраційний період спостереження за вагітними задокументовано результати застосування у вагітних різних фармацевтичних форм ацикловіру. Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір у період вагітності, порівняно із загальною популяцією.

При пероральному прийомі ацикловіру в дозі 200 мг 5 разів на добу він проникає у грудне молоко в концентраціях, що становлять 0,6–4,1% від відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина може отримати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу.

У період вагітності та годування груддю препарат застосовувати тоді, коли його потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Діти. Препарат застосовувати у дітей віком від 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Клінічних досліджень впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами не проводилося. Фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати на будь-який негативний вплив. При вирішенні питання щодо можливості керування автомобілем та іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних реакцій препарату.

Взаємодія

Ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виділення, можуть підвищувати концентрацію ацикловіру в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливе:

з пробенецидом, циметидином — подовження T ацикловіру та AUC;

з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів - підвищення рівня ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату в плазмі крові, з урахуванням широкого терапевтичного індексу ацикловіру необхідності в корекції дози немає.

Клінічно важливої ​​взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не виявлено.

Передозування

Симптоми. ацикловір лише частково абсорбується у травному тракті. повідомлялося про випадки ненавмисного прийому пацієнтами до 20 г ацикловіру без токсичного ефекту.

При випадковому передозуванні прийнятого всередину ацикловіру протягом декількох днів виникають такі симптоми: гастроентерологічні (нудота, блювання) та неврологічні (головний біль, сплутаність свідомості).

При передозуванні введеного внутрішньовенного ацикловіру підвищується рівень креатиніну в плазмі крові, азоту сечовини в крові і, відповідно, з'являється ниркова недостатність. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості,галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування: слід обстежити пацієнта для виявлення симптомів інтоксикації, провести симптоматичну терапію, у тяжких випадках – гемодіаліз.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.