Фармакологические свойства

Витамин а обладает общеукрепляющим действием, нормализует тканевой обмен: участвует в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, в минеральном обмене, процессах образования хс. усиливает продуцирование липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. оказывает положительное влияние на функцию слезных, сальных и потовых желез; повышает стойкость к заболеваниям слизистой оболочки дыхательных путей и кишечника; повышает стойкость организма к инфекциям. усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию и уменьшает количество клеток, которые идут путем терминальной дифференциации, тормозит процессы кератинизации, усиливает синтез гликозаминогликанов, активирует взаимодействие иммунокомпетентных клеток между собой и клетками эпидермиса. стимулирует регенерацию кожи. ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатки), образовывая зрительный пурпур — родопсин, необходимый для зрительной адаптации во тьме.

Местное действие опосредствовано присутствием на поверхности эпителиоцитов специфических ретинолсвязывающих рецепторов.

Витамин А почти полностью всасывается в кишечнике (в основном в двенадцатиперстной и прямой кишке). После приема C _max препарата в плазме крови наблюдается через 4 ч. Ретинол распределяется в организме неравномерно. Наибольшее его количество находится в печени и сетчатке, его определяют в почках, жировых депо, надпочечниках и других железах внутренней секреции. Продукты обмена ретинола выделяются почками. Т _½ — 9,1 ч. В моче здорового человека ретинол не определяется, поскольку он выделяется в составе желчи.

Показания

Лечение при авитаминозе а и гиповитаминозе а.

Заболевание глаз: пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, экзематозные поражения век, поверхностный кератит, поражение роговицы, конъюнктивит, пиодермия.

Заболевание и поражение кожи: обморожение, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, псориаз, некоторые формы экзем.

Комплексная терапия при рахите, коллагенозе, гипотрофии.

В составе комплексной терапии при острых респираторных заболеваниях, которые проходят на фоне экссудативного диатеза, хронических заболеваний дыхательной системы; воспалительных, эрозивно-язвенных поражений кишечника, цирроза печени.

Применение

Ретинола ацетат применять с лечебной целью взрослым при авитаминозе средней и легкой степени тяжести. назначать препарат внутрь через 10–15 мин после еды.

Учитывая способность витамина А кумулироваться в организме, перед приемом препарата следует обратить внимание на дозу ретинола пальмитата (особенно для капсул по 100 000 МЕ).

Высшая суточная доза для взрослых не должна превышать 100 000 МЕ.

С лечебной целью при авитаминозе легкой и средней степени взрослым назначать до 33 000 МЕ/сут, при заболеваниях глаз — 33 000–100 000 МЕ/сут. При заболеваниях кожи взрослым — 33 000–100 000 МЕ/сут.

Дозы и продолжительность курса лечения Витамином А устанавливает врач индивидуально.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность іі–ііі степени, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз а, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм, саркоидоз (в том числе в анамнезе).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в желудке, рвота, тошнота.

Со стороны печени и желчевыделительной системы: гепатотоксические явления, портальная гипертензия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: трещины и сухость кожи, губ, желто-оранжевого цвета пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, подкожный отек, в отдельных случаях в 1-й день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, в этом случае необходимо отменить препарат.

Со стороны нервной системы: астения, чрезмерная утомляемость, сонливость, дискомфорт, головная боль, раздражительность, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения, нарушение походки.

Со стороны эндокринной системы: олигоменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны системы крови: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, изменения на рентгенограмме костей, судороги.

Другие: гипертермия, выпадение волос, фоточувствительность, уменьшение массы тела, гиперкальциемия; при применении препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Со снижением дозы или при временной отмене лекарственного средства побочные явления проходят самостоятельно.

При заболеваниях кожи применение лекарственного средства в высоких дозах после 7–10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, не требующей дополнительной терапии и в дальнейшем уменьшающейся. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

Особые указания

Препарат имеет свойство накапливаться и на протяжении продолжительного времени находиться в организме, поэтому не следует одновременно принимать препарат с другими лекарственными средствами, в состав которых входит витамин а. продолжительный ежедневный прием препарата, особенно в высоких дозах вследствие кумуляции в организме, может спровоцировать развитие гипервитаминоза а.

С осторожностью применять препарат при заболеваниях, сопровождающихся нарушением свертывания крови или таких, которые сопровождаются потерей в организме кальция, при тяжелых поражениях печени, остром и хроническом гепатите. Для контроля функций печени до начала и в процессе лечения требуется проводить биохимический анализ крови.

Не рекомендуется применять препарат во время продолжительной терапии тетрациклинами.

Ретинол следует принимать за 1 ч или через 4–6 ч после приема холестирамина.

Для нормального усвоения витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата в пищеварительном тракте.

Применение в период беременности и кормления грудью. С учетом содержания высокой дозы витамина А препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат противопоказан детям.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет.

Взаимодействия

Эстрогены и пероральные контрацептивы, которые их содержат, усиливают всасывание ретинола, что может привести к развитию гипервитаминоза а. колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина а (может понадобиться повышение его дозы). нитриты нарушают всасывание ретинола.

Во время продолжительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А в высоких дозах (≥50 000 МЕ) из-за повышения риска развития внутричерепной гипертензии. Ретинол ослабляет эффект препаратов Са ²⁺ , повышает риск развития гиперкальциемии. Изотретиноин повышает риск возникновения токсического эффекта.

Витамин Е снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени витамина А; высокие дозы витамина Е могут уменьшить запасы витамина А в организме. Ретинол уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. ГКС и употребление алкоголя снижают терапевтический эффект препарата. Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям. Ретинол снижает противовоспалительное действие ГКС.

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, головокружение; сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, судороги, неукротимая рвота, диарея профузная, тяжелое обезвоживание организма, раздражительность; на 2-й день появляется распространенная сыпь с дальнейшим крупношаровым шелушением, начиная с лица; кровоточивость десен, сухость и язва слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, пальпация длинных трубчатых костей резко болезненна вследствие поднадкостничных кровоизлияний, боль в суставах и мышцах.

Лечение: симптоматическое; как антидот назначать тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °c.