Фармакологические свойства

Фармакодинамика. действующее вещество препарата — цитиколин — стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану проявляет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. также уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток посредством действия на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу.

Благодаря своим свойствам цитиколин:

• оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга;
• способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований;
• сокращает продолжительность восстановительного периода и снижает интенсивность посттравматического синдрома при черепно-мозговых травмах;
• способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.

Фармакокинетика. После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Только незначительное количество введенного препарата выводится с мочой и калом (3%) и примерно 12% — через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная же часть цитиколина привлекается к процессам метаболизма.

Показания

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение их последствий. черепно-мозговая травма и ее последствия. неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Применение

Препарат применяют в/в или в/м. в случае в/в введения препарат следует применять в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг/сут. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

В первые 2 нед препарат применяют в дозе 500–1000 мг 2 раза в сутки в/в, в дальнейшем — 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.

Рекомендуемая длительность лечения, при которой наблюдается максимальный терапевтический эффект, — 12 нед. В случае необходимости терапию продолжать цитиколином в лекарственной форме для перорального применения.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аг, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы и психики: выраженная головная боль, головокружение, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие расстройства: озноб, отек, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, изменения в месте введения.

Особые указания

Препарат следует применять сразу после открытия ампулы. ампула предназначена только для однократного применения. остатки препарата следует уничтожить.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу цитиколина 1000 мг/сут и скорость в/в вливания 30 капель в минуту.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения цитиколина у беременных. Неизвестно, проникает ли цитиколин в грудное молоко. В период беременности и кормления грудью препарат применять в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения цитиколина у детей. Препарат применять в случае необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении цитиколина и леводопы усиливается эффект последней. препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Передозировка

Нет данных относительно случав передозировки препарата.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. не замораживать.