Фармакологические свойства

Цефотаксим ((6r,7r)-3[(ацетилокси)метил]-7[[(z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино-ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов iii поколения. особенности химической структуры обеспечивают высокую активность препарата по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к воздействию продуцируемых ими бета-лактамаз. препарат действует бактерицидно. обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, устойчивых к других цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D); грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.); анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.

У взрослых через 5 мин после однократного в/в введения в дозе 1 г концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения препарата в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 ч и составляет 20–30 мкг/мл. Период полувыведения составляет при в/в введении 1 ч и 1–1,5 ч при в/м введении. С белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) связывается 25–40% цефотаксима. Около 90% введенной дозы выводится с мочой, 50% в неизмененном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима. У лиц пожилого возраста период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, период полувыведения не превышает 2,5 ч.

У детей уровень препарата в плазме и объем распределения аналогичен таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата из расчета в мг на 1 кг массы тела. Период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции респираторной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого); менингит, септицемия, эндокардит; инфекции уха, горла, носа; инфекции мочевых путей, почек;

гинекологические инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости; острая неосложненная гонорея; инфицированные раны и ожоги.

В хирургической практике препарат применяется для снижения риска развития послеоперационных инфекций, особенно при операциях на пищеварительном тракте, при урологических и акушерско-гинекологических вмешательствах.

Применение

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Для в/м инъекции растворяют 0,25 г или 0,5 г препарата в 2 мл (1 г в 3 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для в/в струйного введения растворяют 0,25 г или 0,5 г в 2 мл (1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 мин.

Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят в течение 50–60 мин.

Приготовленные р-ры стабильны до 24 чпри хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не свидетельствует о снижении эффективности и безопасности антибиотика.

Обычная доза препарата для взрослых — 1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу повышают до 2 г каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

Обычная суточная доза для новорожденных и детей с массой тела до 50 кг составляет 50–100 мг на 1 кг массы тела и разделяется на 3–4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения функции почек дозу снижают (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее принимают половинную дозу препарата).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции, диспепсические явления, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных проб, активности щф, содержания азота в моче. может отмечаться раздражение в месте инъекций, лихорадка.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам (возможно развитие аллергических реакций). с осторожностью назначают при осложненном аллергологическом анамнезе (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности). если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. использование цефотаксима-дарница категорически противопоказано пациентам с указанием в анамнезе на реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает у 5–10% пациентов. если имеются указания в анамнезе на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или результатами гистологических исследований. Немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина и метронидазола.

Цефотаксим-Дарница проникает через плацентарный барьер. Безопасность использования препарата в период беременности не доказана, поэтому препарат не следует назначать беременным.

Цефотаксим-Дарница проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Взаимодействия

При применении цефотаксима-дарница одновременно с антикоагулянтами непрямого действия проявляется синергизм. антибиотики-аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства цефотаксина-дарница.

Препарат не следует смешивать с другими антибиотиками как в одном шприце, так и в одном инфузионном р-ре.

Передозировка

Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании цефотаксима-дарница в высоких дозах. специфического антидота не существует. лечение симптоматическое.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С.