Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество тризипина лонг — триметилгидразиния пропионат (мельдоний) — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина а, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие. тризипин лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта атф, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. в результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия Тризипина Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, действуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипин Лонг оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика

Пролонгированная лекарственная форма Тризипина Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества со скоростью высвобождения 35–80 мг/ч для таблеток Тризипин Лонг разной дозировки независимо от уровня рН. С _max действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Т _½ составляет 15–17 ч.

Показания

Тризипин лонг применяют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ибс (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия); острых и хронических нарушениях кровообращения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); гемофтальма и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоза центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертензивная). тризипин лонг применяют при сниженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов, а также при абстинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Применение

Назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи. для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целиком, запивая стаканом воды.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с калом выводится мягкая губчатая основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.

Дозы препарата Тризипин лонг следует подбирать индивидуально в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью болезни и анатомо-физиологическими характеристиками пациентов.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют до 2,0 г/сут. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам назначают до 2,0 г/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. До 2,0 г/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. органические поражения цнс. повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности, детский возраст.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения ад.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Прочие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать в первой половине дня.

Учитывая стимулирующее действие Тризипина Лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин Лонг угнетает биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным с гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным циррозом печени и с тяжелыми нарушениями функции почек принимать Тризипин Лонг не рекомендуется. Это также касается пациентов, находящихся на гемодиализе, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Ввиду отсутствия исчерпывающих данных относительно безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата для лечения детей, Тризипин Лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения препарата в период беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин Лонг не назначают в период беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения препарата в молоко матери, при неотложной необходимости лечения Тризипином Лонг кормление ребенка грудью прекращают на время приема препарата.

Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать Тризипин Лонг в первой половине дня.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.

Взаимодействия

В составе комплексной терапии тризипин лонг используют в комбинации с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. Тризипин лонг может потенцировать эффекты нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и периферических вазодилататоров.

Передозировка

Возможны резкие изменения ад. терапия симптоматическая.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C.