Фармакологические свойства

Фармакодинамика. лекарственное средство оказывает длительное антиангинальное действие (6–12 ч). благоприятно влияет на преднагрузки и метаболизм миокарда, в результате чего потребность в кислороде резко уменьшается. в организме спонтанно биотрансформируется в активный метаболит сін-1а, который имеет выраженное вазодилатирующее действие прежде всего на магистральные венозные сосуды. увеличивает диаметр субэндокардиальных сосудов и коронарное кровообращение; улучшает обеспечение миокарда кислородом, что, в свою очередь, увеличивает толерантность к физической нагрузке пациентов с ибс. молсидомин является донором no. он активирует гуанилатциклазу и повышает внутриклеточную концентрацию цгмф. при длительном применении молсидомина клинически значимая толерантность к нему не развивается. можно применять при непереносимости нитратов и при развитии толерантности к нитратам.

Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 60–70%. C _max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (C _max в плазме крови достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3–5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется очень неустойчивое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), которое выделяет NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% – через кишечник. T _½ составляет 1–3,5 ч. Не кумулируется (в том числе у больных с почечной недостаточностью).

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение значения бромсульфалеиновой пробы от 20 до 50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

Показания

Ибс: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Применение

Лекарственное средство применять внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии применять в первый и второй день терапии по 1–2 мг (½–1 таблетка) 4–6 раз в сутки, после чего при необходимости дозу повышать до 2–4 мг 2–3 раза в сутки.

Режим дозирования индивидуальный и зависит от характера и стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Как правило, суточная доза составляет 2–4 мг, распределенных на 2 равномерных приема. Иногда дозу повышают до 6–8 мг, которые распределяют на 3–4 приема. Максимальная суточная доза — 12 мг.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту лекарственного средства, острый ангинозный приступ, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в том числе кардиогенный), сосудистый коллапс, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление 100 мм рт. ст.), глаукома, особенно закрытоугольная, острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением ад, одновременное применение ингибиторов фдэ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, снижение центрального венозного давления, период беременности и период кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большинстве случаев в начале лечения), слабость.

Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, шок с повышенным АД, выраженное снижение АД, редко — до развития коллапса, тахикардия, покраснение кожи лица.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, сыпь на коже, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Особые указания

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе. При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается T _½ , что требует коррекции дозы препарата.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не меняется.

Особого внимания при лечении препаратом Сидокард требуют пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, пациенты с глаукомой и со склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек лекарственное средство назначают в меньших дозах.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Крахмал пшеничный, входящий в состав лекарственного средства, может содержать глютен, но в незначительном количестве, и поэтому препарат считается безопасным для пациентов с целиакией.

Из-за наличия в составе лекарственного средства красителя Желтый закат FCF (Е110) возможны аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

В случае необходимости применения лекарственного средства женщинам, кормящим грудью, на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Применение лекарственного средства противопоказано детям (до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая побочные реакции лекарственного средства (головокружение) и возможное отрицательное влияние на концентрацию внимания, лицам, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, лекарственное средство назначают с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

Взаимодействия

Лекарственное средство можно применять одновременно с блокаторами β-адренорецепторов и антагонистами кальция.

Употребление алкоголя во время лечения лекарственным средством Сидокард полностью исключается.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Противопоказано применение силденафила при лечении молсидомином. Силденафил вызывает усиление гипотензивного действия молсидомина, вследствие чего может возникнуть необратимая артериальная гипотензия и усугубление ишемии миокарда.

В случае необходимости приема молсидомина после лечения силденафилом это можно сделать только через 24 ч после завершения приема последнего.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, слабость, тахикардия, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, которые сопровождаются тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: принимаются меры, направленные на быстрое выведение лекарственного средства из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °с.