Фармакологические свойства

Фармакодинамика. цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные эффекты, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Сообщалось, что цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и сокращает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению выраженности амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения вышеупомянутыми способами. Абсорбция после перорального введения практически полная, биодоступность практически такая же, как и при в/в применении.

В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы определяется в моче и кале (3%). Около 12% дозы выводится с CO ₂ выдыхаемого воздуха. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO ₂ , скорость выведения с выдыхаемым CO ₂ быстро уменьшается примерно через 15 ч, затем она снижается гораздо медленнее.

Показания

Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения;черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения;когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.

Применение

Препарат применяют для в/в или в/м введения, в/в назначают в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от назначенной дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза для взрослых — 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного.

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.

Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат совместим со всеми в/в изотоническими р-рами, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.

Данный р-р предназначен для разового применения. Р-р необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р следует уничтожить.

При необходимости лечения продолжают применять цитиколин в форме р-ра для перорального приема.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Побочные эффекты

Очень редко (1/10 000) (включая сообщения пациентов).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи: гиперемия, аллергическое высыпание, сыпь, пурпура, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, отек, изменения в месте введения.

Особые указания

В случае персистирующего внутричерепного кровотечения препарат рекомендуется вводить в виде очень медленной в/в инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.

Применение в период беременности или кормления грудью. Достаточные данные о применении цитиколина у беременных отсутствуют. Применять препарат в период беременности и кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Цитиколин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Взаимодействия

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. усиливает эффект леводопы.

Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Передозировка

Неизвестна. учитывая низкую токсичность препарата, вероятность отравления низкая, даже при случайном превышении терапевтических доз.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °c.