Фармакологические свойства

Фармакодинамика. реналган — комбинированный препарат, оказывет анальгезирующее и спазмолитическое свойства. в состав препарата входят три действующих ингредиента: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. метамизол является производным пиразолона. оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкие мышцы внутренних органов и вызывает их расслабление. фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие на гладкие мышцы.

Фармакокинетика. При в/м применении быстро всасывается. Метамизол имеет системную биодоступность приблизительно 85%. Метамизол связывается с протеинами плазмы крови на 50–60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения — около 0,7 л/кг массы тела. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, причем его основные метаболиты являются фармакологически активными. C _max в плазме крови (по отношению ко всем метаболитам) устанавливаются примерно через 30–90 мин. Выделяется почками в виде метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола выводится в неизмененном виде. Т _½ — около 10 ч.

Показания

Симптоматическое лечение при болевом синдроме в случае спазма гладких мышц внутренних органов: желудочная и кишечная колика; почечная колика при мочекаменной болезни; спастическая дискинезия желчных путей; дисменорея.

Применение

Реналган р-р для инъекций применять только в/м.

В/м вводить 2–5 мл р-ра для инъекций. При необходимости введение повторяют через 6–8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 5 г метамизола натрия). Продолжительность лечения — 2–3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение обезболивающими и спазмолитическими средствами для перорального приема. При отсутствии терапевтического эффекта терапию следует прекратить.

Реналган таблетки. Разовая доза для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет составляет 1–2 таблетки (лучше после еды). За сутки можно принимать до 3 доз. В случае необходимости повторное применение рекомендуется через 6–8 ч. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Применение препарата в форме таблеток рекомендовано как дополнительное лечение после введения инъекционной формы (не более 5 сут).

Для детей в возрасте 12–15 лет разовая доза составляет ½–1 таблетка. Разовую дозу можно назначать до 3 раз в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон) или другим нпвп. тяжелая печеночная или почечная недостаточность, мегаколон, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, аденома предстательной железы ii и iii степени, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи, непроходимость жкт (в том числе механическая непроходимость), атония желчного или мочевого пузыря, нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия), коллаптоидные состояния, декомпенсированная сердечная недостаточность, ба, гемолитическая анемия.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистой оболочке носоглотки), зуд, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, в единичных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром лайелла), синдром стивенса — джонсона, геморрагии.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт, жжение в эпигастральной области, сухость во рту, запор, обострение гастрита и язвы желудка.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны системы крови: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может проявиться следующими симптомами: немотивированное повышение температуры тела, озноб, боль в горле, стоматит, развитие вагинита или проктита).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, интерстициальный нефрит, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, ОПН, полиурия.

Другие: уменьшение потоотделения.

Местные реакции: инфильтраты в месте введения.

Особые указания

При лечении препаратом реналган существует риск развития анафилактических реакций. при первых признаках гиперчувствительности введение препарата следует немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (эпинефрин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты).

Риск развития реакций гиперчувствительности повышен у лиц с пищевой и лекарственной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями (сенная лихорадка, БА).

При лечении метамизолом существует риск возникновения агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя прогнозировать. Он может развиться после первой дозы или после многократного применения. При лечении препаратом Реналган пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус во время терапии.

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и удлинения Т _½ метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Реналган в этих случаях может вызвать задержку желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию. Применение препарата Реналган у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, паралитическим илеусом, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмия, ИБС, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.

С осторожностью применяют при лечении пациентов с систолическим АД 100 мм рт. ст. Следует соблюдать осторожность при введении 2 мл р-ра (риск резкого снижения АД).

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат в форме р-ра не применяют у детей в возрасте до 15 лет, в форме таблеток — до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, нарушение аккомодации) следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, требующими высокой скорости реакции.

Взаимодействия

Комбинирование с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором ферментов.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Применение препарата Реналган в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению выраженности побочных эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола в печени и усиливают его токсичность.

Индукторы ферментов (барбитураты, фенилбутазон, глутетимид и другие индукторы микросомальных ферментов печени) ослабляют действие метамизола.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Реналгана.

При одновременном применении Реналгана с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

Реналган снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При необходимости сочетанного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом. Антагонисты H ₂ -рецепторов гистамина, кодеин и пропранолол при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил повышают риск развития лейкопении.

Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических средств.

При одновременном применении метамизол может уменьшить активность антикоагулянтов кумаринового ряда в результате индукции ферментов.

При одновременном применении хлорпромазина и других производных фенотиазина с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

При одновременном применении хлорамфеникола и других миелотоксических средств с метамизолом существует повышенный риск угнетения функции костного мозга.

Метамизол намного повышает значение C _max хлороквина в плазме крови.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВП повышает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.

Реналган можно комбинировать с гиосцина бутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

Не следует применять во время лечения метамизолом рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Несовместимость. Введение р-ра Реналган с другими лекарственными препаратами в одном шприце недопустимо.

Передозировка

Симптомы. при передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизола в комбинации с холинолитическими эффектами. чаще всего отмечается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения органов кроветворения, желудочно-кишечные нарушения, в тяжелых случаях — симптомы поражения мозга. возможны рвота, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области, уменьшение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени, почек, судороги.

Лечение. При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его скорейшему выведению из организма (форсированный диурез, введение водно-солевых р-ров, при необходимости — гемодиализ, перитонеальный диализ). Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Р-р — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с; таблетки — в защищенном от света месте при температуре 8–15 °с.