Фармакологические свойства

Фармакодинамика. цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждается данными магнитно-резонансной спектроскопии. благодаря такому механизму действия цитиколин обусловливает функционирование таких мембранных механизмов, как ионообменные насосы и рецепторы, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин обладает противоотечными свойствами, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением распространения ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, уменьшает выраженность когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном введении. После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и в/в путях введения практически одинаковая.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозгу цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (менее 3%). Около 12% выводится через СО ₂ выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 ч, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения с СО ₂ уменьшается быстро примерно в течение 15 ч, затем — снижается гораздо медленнее.

Показания

Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия. черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия. когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Применение

Рекомендуемая доза составляет 500–2000 мг/сут (1–4 таблетки, 5–20 мл) в зависимости от тяжести симптомов и состояния пациента.

Препарат в форме р-ра, предварительно смешанный с небольшим количеством воды, принимают с помощью мерного стаканчика. Необходимо промывать мерный стаканчик водой после каждого применения. Для отмеривания доз можно использовать пластиковый розовый шприц без иглы.

Дозы препарата и срок лечения устанавливаются врачом.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата; повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Побочные эффекты

Со стороны психики: галлюцинации, возбуждение, бессонница.

Со стороны нервной системы: выраженная головная боль, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ или гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в желудке, гиперсаливация, незначительное изменение показателей функции печени, эпизодическая диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, покраснение, крапивница, экзантема, пурпура.

Общие нарушения: озноб, повышение температуры тела, ощущение жара, тремор, отек.

Особые указания

Препарат в форме таблеток содержит лактозу. если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Препарат в форме р-ра содержит краситель Понсо 4R, который может вызвать аллергические реакции, астматический приступ, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит р-р сорбита. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточные данные о применении цитиколина у беременных отсутствуют. Цитиколин не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости. В период беременности лекарственный препарат назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действии на плод неизвестны.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому лекарственный препарат следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает любой потенциальный риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия

Цитиколин усиливает эффект леводопы. не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечены.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. р-р не замораживать и не охлаждать. в процессе хранения возможно возникновение легкой опалесценции, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈20 °с). после вскрытия флакона препарат хранить не более 4 нед.