Название документа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. подавляет синтез клеточной стенки бактерий. амоксициллин неактивен относительно микроорганизмов, которые производят бета-лактамазы. уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G) — Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori; анаэробы: Peptostreptococci; другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Устойчивы такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах 75–90%. В дозах 250–1000 мг биодоступность (параметры AUC и C _max ) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6–11 мг/л. C _max в плазме крови достигается через 1–2 ч.

Распределение. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в плазме крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. Амоксициллин плохо проникает в СМЖ; однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.

Выведение. Амоксициллин выделяется преимущественно почками. Около 60–80% принятой дозы элиминирует через 6 ч в неизмененном виде. Т _½ препарата составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек Т _½ препарата увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии.

Т _½ препарата не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

Амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:

острый бактериальный синусит;
острый отит среднего уха;
острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
обострение хронического бронхита;
негоспитальная пневмония;
острый цистит;
бессимптомная бактериурия в период беременности;
острый пиелонефрит;
тифоидная и паратифоидная лихорадка;
дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;
инфекции протезированных суставов;
эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
болезнь Лайма.

Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардита.

Применение

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

Показания *	Доза *
Острый бактериальный синусит	250–500 мг каждые 8 ч или 750 мг – до 1 г каждые 12 ч
Бессимптомная бактериурия в период беременности	250–500 мг каждые 8 ч или 750 мг – до 1 г каждые 12 ч
Острый пиелонефрит	В случае тяжелых инфекций: 750 мг – до 1 г каждые 8 ч. При остром цистите можно назначать 3 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
Дентальный абсцесс с обширным целлюлитом
Острый цистит
Острый средний отит	500 мг каждые 8 ч или 750 мг – до 1 г каждые 12 ч. В случае тяжелых инфекций — 750 мг–1 г каждые 8 ч в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Негоспитальная пневмония	500 мг – до 1 г каждые 8 ч
Тифоидная и паратифоидная лихорадка	500 мг – до 2 г каждые 8 ч
Инфекции протезированных суставов	500 мг – до 1 г каждые 8 ч
Профилактика эндокардита	2 г внутрь однократно за 30–60 мин до проведения процедуры
Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии	750 мг–1 г 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней
Болезнь Лайма	Начальная стадия — 500 мг–1 г каждые 8 ч, максимальная доза — 4 г/сут в несколько приемов в течение 14 дней (курс лечения может длиться от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системные поражения) — 500 мг–2 г каждые 8 ч, максимальная доза — 6 г/сут в несколько приемов в течение 10–30 дней

*Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению по каждому показанию.

Дети с массой тела 40 кг

Показания*	Доза*
Острый бактериальный синусит	От 20 до 90 мг/кг/сут в несколько приемов** (не превышать дозу 3 г/сут). Обычно детям в возрасте 1–3 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте 3–12 лет по 250 мг 3 раза в сутки. Внимание! Точные суточные дозы рассчитываются в соответствии с массой тела ребенка, а не его возрастом
Острый средний отит
Негоспитальная пневмония
Острый синусит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с общирным целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит	От 40 до 90 мг/кг/сут в несколько приемов** (не превышать дозу 3 г/сут)
Тифоидная и паратифоидная лихорадка	100 мг/кг/сут в 3 приема
Профилактика эндокардита	50 мг/кг массы тела внутрь однократно за 30–60 мин до проведения процедуры
Болезнь Лайма	Начальная стадия — 25–50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–21 дня Поздняя стадия (системные поражения) — 100 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–30 дней

*Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.

**Суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендуемой.

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5–7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определяют по клинич

Характеристики
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Действующие вещества	Амоксициллин
Заявитель	Sandoz
Код АТС	J01CA04 Амоксициллин
Количество в упаковке	20 таблеток (2 блистера по 10 шт.)
Количество действующего вещества	1000 мг
Первичная упаковка	блистер
Признак	Импортный
Производитель	САНДОЗ ГМБХ-ТЕХОПС
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Брендированный дженерик
Способ применения	Оральные
Температура хранения	от 5°C до 30°C
Торговое название	Оспамокс
Условия отпуска	По рецепту
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Чувствительность к свету	Не чувствительный