Фармакологические свойства

Комбинированное муколитическое средство, содержащее амброксола гидрохлорид (4-{[(2-амино-3, 5-дифенил) метил]амино}циклогексанол гидрохлорид) и карбоцистеин ((2r)-2-амино-3-[(карбоксиметил)сульфанил]пропановая кислота).

Амброксол является активным метаболитом бромгексина; в отличие от исходного соединения более активен. Нетоксичен, имеет широкий терапевтический диапазон. Применяется при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, которые сопровождаются образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты. Нормализует патологически измененную секрецию клеток желез слизистой оболочки бронхов, способствует разрежению вязкого секрета и облегчает его отхождение за счет увеличения мукоцилиарного клиренса и изменения соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты, восстановления дренажной функции мелких бронхов и бронхиол. Стимулирует клетки Кларка и активизирует гидролизирующие ферменты, что также приводит к снижению вязкости мокроты. Стимулирует образование эндогенного сурфактанта, не вызывая чрезмерного образования секрета, снижает спастическую гиперреактивность бронхов. Кашель и объем мокроты при применении препарата значительно уменьшаются. Хорошо переносится даже при длительном применении.

Карбоцистеин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие за счет активации сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов, что способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает отделение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса, обладает антиоксидантным и пневмопротекторным свойствами, которые обусловлены способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Также способствует регенерации слизистой оболочки и нормализации ее морфологической структуры, активизирует функцию реснитчатого эпителия, восстанавливает секрецию иммуноглобулина и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи.

После приема амброксол практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, хорошо проникает в ткань легких. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 70–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Период полувыведения составляет 9–10 ч. Выводится главным образом с мочой.

Максимальная концентрация карбоцистеина в плазме крови и слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 1–3 ч; в слизистой оболочке она сохраняется на протяжении 8 ч. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Лишь незначительное количество выводится в неизмененном виде с калом. Может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Показания

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются образованием трудноотделяемого секрета: хронический обструктивный бронхит, пневмония, ба, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, синдром шокового легкого у взрослых, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вмешательств на легких, для ухода за трахеостомой, до и после проведения бронхоскопии, воспалительные заболевания среднего уха и околоносовых пазух.

Применение

Внутрь, детям в возрасте 3–6 лет — по 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки, 6–12 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, старше 12 лет и взрослым — по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, i триместр беременности, судороги в анамнезе, хронический гломерулонефрит в фазе обострения.

Побочные эффекты

Обычно хорошо переносится, редко — общая слабость, кожная сыпь. при продолжительном применении возможны гастралгия, тошнота, рвота, диарея, изжога, тахикардия, головокружение.

Особые указания

Применение препарата в период беременности возможно лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. желательно избегать назначения препарата в период кормления грудью (компоненты препарата могут проникать в грудное молоко). с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.

Взаимодействия

Повышает эффективность терапии гкс и антибактериальными средствами при воспалительных заболеваниях верних и нижних дыхательных путей. не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина); интервал между их приемом должен составлять не менее 2 ч.

Одновременное применение амброксола и карбоцистеина с противокашлевыми препаратами (например кодеином) не рекомендуется в связи с возможным накоплением секрета в дыхательных путях при угнетении кашлевого рефлекса.

Передозировка

Проявляется тошнотой и рвотой. проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (15–25 °с).