Фармакологические свойства

Фармакодинамика. синтетический левовращающий изомер тироксина. после частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие тканей и обмен веществ. в низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. в средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и цнс. в высоких дозах угнетает продукцию тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней, на протяжении этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает на протяжении 3–6 мес.

Фармакокинетика. После перорального приема левотироксин практически полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает усваиваемость левотироксина. C _max в плазме крови достигается приблизительно через 5–6 ч после перорального приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В разных тканях происходит монодейодирование около 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата дезаминируется и декарбоксилируется, а также конъюгируется с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T _½ — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T _½ сокращается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

Показания

Эутиреоидный зоб;гипотиреоз;после резекции щитовидной железы как заместительная терапия и для профилактики рецидива зоба;рак щитовидной железы после оперативного лечения;диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (как монотерапия, так и в комплексе с другими лекарственными средствами);как диагностическое средство для проведения теста тиреоидной супрессии.

Применение

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

Таблетку принимают целой внутрь утром натощак за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости (½ стакана воды).

Детям в возрасте до 1 года суточную дозу L-Тироксина-Фармак дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до образования взвеси непосредственно перед приемом препарата.

Новорожденным лечение следует начинать с более низких доз — 12,5 мкг/сут, постепенно повышая до поддерживающей дозы через каждые 2–4 нед.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью с низких доз — 12,5 мкг/сут. Дозу повышают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед и чаще определяют уровень тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови.

L-Тироксин-Фармак применяют на протяжении всей жизни при тиреотоксикозе, после хирургических вмешательств — струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексная терапия с тиреостатиками назначается после достижения эутиреоидного состояния.

При легкой форме эутиреоидного зоба длительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, назначают хирургическое лечение или терапию радиоактивным йодом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;нелеченый тиреотоксикоз, нелеченая надпочечниковая недостаточность, нелеченая гипофизарная недостаточность;острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит;комплексная терапия с тиреостатиками в период беременности.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендаций по применению и контроле клинических лабораторных показателей побочные реакции не наблюдались.

В случае передозирования препарата, особенно при быстром повышении дозы в начале терапии, отмечали симптомы, характерные для тиреотоксикоза: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, головная боль, мышечная слабость, спазмы, повышение температуры тела, лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль головного мозга, тремор, беспокойство, бессонница, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врач может рекомендовать снижение суточной дозы препарата или перерыв в лечении на несколько дней. После исчезновения побочных эффектов лечение следует назначать с осторожностью.

При повышенной чувствительности к препарату могут развиваться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательной системы.

Особые указания

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением пробы на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или вылечить следующие заболевания: коронарная болезнь сердца, стенокардия, артериосклероз, повышенное ад, гипофизарная недостаточность, недостаточность надп