Ксельянз – селективный иммуносупрессант.

Показания к применению

• Лечение взрослых пациентов с ревматоидным артритом, характеризующееся средней и тяжелой степенью активности, при наличии непереносимости или недостаточного ответа на метотрексат.
• Лечение активного ювенильного полиартикулярного идиопатического артрита (ЮИА) у взрослых и пациентов детского возраста с массой тела более 40 кг.

Не следует одновременно применять с биологическими базисными противоревматическими препаратами или сильными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн и циклоспорин.

Состав

• действующее вещество: tofacitinib citrate;
• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тофацитиниба цитрат в пересчете на тофацитин или 5 мг;
• другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат, Opadry® II White 33G28523.

Противопоказания

• Тяжелые инфекции.
• Не применять вакцинацию живыми вакцинами при лечении препаратом.
• Активный туберкулез.
• Гепатит В и/или С (наличие серологических маркеров вирусного гепатита В и С).
• Абсолютное количество нейтрофилов <500/мм3, абсолютное количество лимфоцитов <500/мм3, уровень гемоглобина ниже 80 г/л.
• Беременность (безопасность и эффективность препарата не исследовались).
• Период кормления грудью (безопасность и эффективность препарата не исследовались).

Побочные реакции

Описаны следующие клинически значимые побочные реакции:

• тяжелые инфекции;
• смертность;
• злокачественные новообразования и лимфопролиферативные нарушения;
• тромбоз;
• перфорации желудочно-кишечного тракта;
• повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
• отличия от нормы результатов лабораторных анализов.

Способ применения

Ксельянз применяют перорально независимо от еды.

Таблетки проглатывают целиком. Нельзя раздавливать, разламывать или жевать таблетки.

Рекомендованная доза Ксельянза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 5 мг 2 раза в день.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение лекарственного средства Ксельянз во время беременности противопоказано.

На сегодняшний день нет данных о присутствии тофацитиниба в грудном молоке женщин, влияния на грудного вскармливания младенцев или влияния на выработку молока.

Дети

Применение Ксельянз таблетки в дозировке 5 мг для лечения активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита возможно только у пациентов детского возраста с массой тела более 40 кг.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства пациентам младенческого возраста относительно показаний, отличных от полиартикулярного ЮИА, не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Передозировка

Специфического антидота при передозировке Ксельянза нет. При передозировке рекомендуется следить за признаками возникновения побочных реакций.

В исследовании у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым был назначен гемодиализ, концентрации тофацитиниба в плазме снижались более быстро во время процедуры диализа, эффективность диализатора, рассчитанная как клиренс диализатора/поток крови, поступающий в диализатор, была высокой [значение стандартного отклонения 0,73(0,15)]. Однако в связи со значительным выведением тофацитиниба не через почки доля от общего объема выведения путем гемодиализа была маленькой, что ограничивает ценность гемодиализа для лечения передозировки препаратом Ксельянз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сильные ингибиторы CYP3A4.

Экспозиция тофацитиниба повышается при одновременном применении лекарственного средства Ксельянз с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом).

Ингибиторы средней силы CYP3A4 и сильные ингибиторы CYP2C19.

Экспозиция тофацитиниба повышается при сопутствующем применении лекарственного средства Ксельянз и лекарственных средств, вызывающих среднее подавление CYP3A4 и сильное подавление CYP2C19 (например флуконазола).

Сильные индукторы CYP3A4

Экспозиция тофацитиниба снижается, если Ксельянз одновременно применяют с сильными индукторами CYP3A4.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С.