Фармакологические свойства

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное действие. механизм действия кетотифена обусловлен подавлением высвобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофильными гранулоцитами (гистамина, лейкотриенов и пр.), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (фат) или аллергенов. препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цамф в клетках. кетотифен вызывает неконкурентную блокаду н1-гистаминовых рецепторов. эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении гкс, бронходилататоров. бронхолитическим действием не обладает. терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1–2 мес.

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Связывание с белками составляет около 75%. Выведение кетотифена из организма двухфазного характера: первый период полувыведения составляет 3–5 ч, второй — 21 ч. Примерно 60–70% препарата экскретируется почками и 30–20% — печенью в виде метаболитов, 10% препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Показания

Профилактика приступов ба, аллергический бронхит, астматические осложнения при сенной лихорадке, аллергические дерматозы, аллергический ринит и конъюнктивит, крапивница.

Применение

Назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1–2 мг кетотифена (5–10 мл сиропа) 2 раза в сутки. детям в возрасте от 6 мес до 3 лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,0125 мг кетотифена на 1 кг массы тела. детям старше 3 лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,025 мг кетотифена на 1 кг массы тела. необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующего устройства с ценой деления 0,1 мл.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 6 мес.

Побочные эффекты

Возможны сонливость, ощущение сухости во рту, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие после нескольких дней приема. иногда отмечаются диспептические расстройства, тромбоцитопения, дизурия, цистит. в редких случаях — увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита.

Особые указания

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. в начале лечения кетотифеном не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно гкс для системного применения, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя.

Взаимодействия

При одновременном приеме усиливает действие снотворных, противогистаминных препаратов, алкоголя. при приеме кетотифена может снижаться потребность в гкс и бронхолитиках у больных ба. в сочетании с антидиабетическими препаратами повышает вероятность развития тромбоцитопении.

Передозировка

Характеризуется сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, тахикардией, артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами (особенно у детей), коматозным состоянием. при передозировке рекомендуется назначение рвотных средств, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; при необходимости проводят симптоматическое лечение, осуществляют мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °с. срок годности — 3 года.