Фармакологические свойства

Фармакодинамика. холина альфосцерат — средство, которое относится к группе центральных холиномиметиков с преимущественным влиянием на цнс. холина альфосцерат как носитель холина и предшествующий агент фосфатидилхолина потенциально способен предотвращать и корригировать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на сниженный холинергический тонус и измененный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. в состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге. холина альфосцерат положительно влияет на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых вызвано развитием инволюционной патологии мозга.

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает церебральное кровообращение, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.

Фармакокинетика. При введении холина альфосцерата в среднем абсорбируется почти 88% дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45% концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (CO ₂ ). Только 15% препарата выводится с мочой и желчью.

Показания

Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).

Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и вторичные нарушения умственной деятельности у людей пожилого возраста, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации; изменения в эмоциональной сфере и поведении: эмоциональная нестабильность, раздражительность, безразличие к окружающей среде; псевдомеланхолия у лиц пожилого возраста.

Применение

При острых состояних глиятон вводят в/м или в/в медленно по 1 г (1 ампула) в сутки в течение 15–20 дней.

После стабилизации состояния больного возможно применение холина альфосцерата перорально.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. возможно возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременная спутанность сознания. в таком случае необходимо снизить дозу препарата.

Особые указания

Применение в период беременности или кормления грудью. препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети. Опыт применения Глиятона у детей отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на управление транспортными средствами или работу с другими механизмами.

Взаимодействия

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Несовместимость. Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Передозировка

При передозировке глиятоном, которая может проявляться тошнотой, следует снизить дозу препарата. терапия симптоматическая.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 c.