Состав

Действующее вещество: эзомепразол;

1 капсула кишечнорастворимая содержит 40 мг эзомепразола (в виде эзомепразола магния дигидрата);

Вспомогательные вещества: сахар сферический (содержит сахарозу), повидон, натрия лаурилсульфат, опадрай II белый 85F28751, магния карбонат тяжелый, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 17 1 , желатин.

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства:

Основание и колпачок капсулы розового цвета; содержание капсулы – это белые или почти белые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводным рефлюксом через 5 дней приема внутрь эзомепразола в дозе 20 и 40 мг величина рН в желудке оставалась на уровне 4 в течение среднего периода, составлявшего соответственно 13 и 17 ч. При приеме эзомепразола в дозе 20 мг относительное количество пациентов, у которых величина рН в желудке оставалась на уровне 4 в течение минимум 8; 12 и 16 ч, соответственно составляла 76; 54 и 24%. Соответствующее относительное количество пациентов при введении эзомепразола в дозе 40 мг составило 97; 92 и 56%.

При использовании AUC как параметра, характеризующего концентрацию в плазме крови, была продемонстрирована связь между торможением секреции кислоты и системным действием.

Терапевтические эффекты торможения секреции кислоты. При применении препарата Эманера в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита отмечено примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов через 8 нед. Недельное лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки и соответствующими антибиотиками успешно подавляло Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

При неосложненной язве двенадцатиперстной кишки после недельного лечения для уничтожения этой бактерии нет необходимости проводить дальнейшую монотерапию антисекреторными препаратами для эффективного заживления язвы и исчезновения симптомов.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив к действию кислоты, поэтому для перорального введения применяются гранулы в энтеросолюбильной оболочке. В условиях in vivo степень превращения в R-изомер незначительна. Эзомепразол быстро всасывается, а C _max в плазме крови достигается через 1–2 ч после введения. Абсолютная биодоступность составляет 64% после однократного введения в дозе 40 мг и повышается до 89% после многократного введения 1 раз в сутки. Для эзомепразола в дозе 20 мг соответствующие величины составляют 50 и 68%. У здоровых добровольцев объем распределения при равновесном состоянии в плазме крови составляет около 0,22 л/кг массы тела. С белками плазмы крови связывается 97% введенной дозы эзомепразола.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол полностью превращается при участии ферментативной системы цитохрома P450 (CYP). Большая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного изофермента CYP 2C19, отвечающего за образование гидроксильных и десметиловых метаболитов эзомепразола. Оставшаяся часть метаболизма зависит от другого специфического изофермента CYP 3A4, ответственного за образование эзомепразолсульфона — основного метаболита в плазме крови.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное лечение с целью предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• предотвращение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, вызванной Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП:

• лечение язв, вызванных терапией НПВП;
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с применением НПВП.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в форме р-ра для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

Применение

Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. препарат эманера можно принимать в любое время дня во время еды или без нее. капсулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которым трудно глотать, капсулу можно открыть, а гранулы растворить с половиной стакана негазированной воды. Любую другую жидкость использовать не рекомендуется из-за возможного растворения энтеросолюбильной оболочки. Жидкость с гранулами необходимо выпить сразу или в пределах 30 мин после приготовления. После этого следует ополоснуть стакан половиной стакана воды и выпить. Гранулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которые не могут глотать, капсулу необходимо открыть, гранулы растворить с половиной стакана негазированной воды и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить соответствие выбранного шприца и зонда. Инструкции для приготовления и введения р-ра приводятся в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Желудочно-пищеводный рефлюкс:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед. Для пациентов, у которых эзофагит не вылечен или отмечаются симптомы заболевания, рекомендуется провести дополнительное 4-недельное лечение;
• длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом для профилактики рецидива: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно;
• симптоматическое лечение желудочно-пищеводного рефлюкса: пациентам без эзофагита — по 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Если через 4 нед симптомы не исчезли, следует провести дополнительное обследование пациента. Если симптомы исчезли, то для дальнейшего контроля можно применять по 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. У взрослых можно использовать схему лечения по необходимости при введении 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Для дальнейшего контроля симптомов у пациентов, которым проводят лечение НПВП и отмечают повышенный риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется применять схему лечения «по требованию».

Взрослые. В сочетании с соответствующими антибактериальными схемами лечения для уничтожения Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori.

По 20 мг Эманеры в комплексе с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым требуется постоянное лечение НПВП

• лечение язвы желудка, вызванной применением НПВП: обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной лечением НПВП, у пациентов с высоким риском: 20 мг 1 раз в сутки.

Предотвращение повторного кровотечения язвы желудка после предварительного введения эзомепразола: по 40 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед после введения для профилактики рецидива кровотечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лечение при синдроме Золлингера — Эллисона. Рекомендуемая начальная доза Эманеры — по 40 мг 2 раза в сутки. Позже дозу можно индивидуально изменить и продолжать лечение по клиническим показаниям. На основе имеющихся клинических данных у большинства пациентов может достигаться контроль при приеме эзомепразола в дозах от 80 до 160 мг/сут ежедневно. При дозах выше 80 мг/сут дозу следует разделить на 2 приема.

Дети в возрасте до 12 лет. Из-за отсутствия данных Эманеру не рекомендуется применять при лечении детей в возрасте до 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активной субстанции, замещенным бензимидазолам или любому другому ингредиенту препарата. эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не рекомендуется применять вместе с атазанавиром (см. взаимодействия). детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочные эффекты. не выявлено дозозависимого эффекта. нежелательные явления классифицировались по органам и системам органов.

В пределах каждой частотной группы побочные эффекты приводятся в порядке уменьшения их серьезности.

Нарушение показателей крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: периферические отеки, гипонатриемия.

Со стороны психики: бессонница, ажитация, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимся ранее заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, облысение, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Системные нарушения и реакции в месте введения: недомогание, повышенное потоотделение.

Особые указания

При наличии любого тревожного симптома (например значительного непреднамеренного уменьшения массы тела, частой рвоты, дисфагии, кровавой рвоты или мелены), а также при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное заболевание, поскольку лечение эманерой может маскировать симптоматику и задерживать выявление опухоли.

Пациентам, которым проводится длительное лечение (особенно при лечении в течение более одного года), необходимо проводить регулярное наблюдение.

Пациенты, которым проводится лечение по требованию, должны сразу обратиться к врачу, если изменится характер симптомов. При назначении эзомепразола для лечения по требованию необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами вследствие колебания концентрации эзомепразола в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Введение через желудочный зонд

1. Открыть капсулу и набрать гранулы в соответствующий шприц, а затем набрать в шприц около 25 мл воды и около 5 мл воздуха. Для некоторых зондов следует готовить дисперсию с 50 мл воды, чтобы предотвратить закупоривание зонда гранулами.
2. Сразу встряхнуть шприц для равномерного распределения гранул в суспензии.
3. Держа шприц кончиком вверх, проверить, чтобы он не был закупорен.
4. Присоединить шприц к зонду, сохраняя описанное выше положение шприца.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его концом вниз. Сразу ввести в зонд 5–10 мл. После введения перевернуть шприц и встряхнуть (шприц следует держать концом вверх, чтобы избежать закупоривания).
6. Перевернуть шприц концом вниз и сразу ввести в зонд еще 5–10 мл. Повторять эту процедуру до полного опорожнения шприца.
7. Набрать в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и при необходимости повторить процедуру № 5 для вымывания осадка, оставшегося в шприце. Для некоторых зондов требуется 50 мл воды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Получены недостаточные клинические данные относительно действия эзомепразола в период беременности. При применении омепразола, который является рацемической смесью, данные, полученные во время эпидемиологических исследований, для большего количества женщин в период беременности не указывают на наличие эффектов, связанных с мальформацией или фетотоксичностью. Во время экспериментов на животных с применением эзомепразола не получены данные, которые указывали бы на наличие вредного влияния на развитие эмбриона/плода. Во время экспериментов на животных с применением этой рацемической смеси не отмечено признаков прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, родов или послеродовое развитие. Назначать этот препарат беременным следует с осторожностью.

До сих пор неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко у женщин. Исследования с участием женщин в период кормления грудью не проводились. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети

Из-за отсутствия данных препарат не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

Никакого влияния не выявлено.

Взаимодействия

Как и в случае применения других препаратов, снижающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, таких как дигоксин, может повышаться при применении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (у 2 из 10 человек — на 30%).

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C _max и AUC для цилостазола соответственно на 18 и 26%, и для одного из его активных метаболитов — соответственно на 29 и 69%.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в плазме крови.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному ослаблению действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUC, C _max , C _min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонной помпы, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется 2С19 и CYP 3А4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению экспозиции эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора 2С19 и CYP 3А4, такого как вориконазол, может вызвать увеличение экспозиции эзомепразола в более чем 2 раза.

Передозировка

Известно очень немного случаев преднамеренной передозировки. симптомами, описанными в связи с приемом дозы 280 мг, были желудочно-кишечные расстройства и слабость. однократные дозы эзомепразола 80 мг не вызывали расстройств. специфический антидот неизвестен. эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится путем диализа. при передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение и принимать стандартные меры для поддержания функций организма.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °c.