Диаформин назначается для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с чрезмерной массой тела;

• как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых;
• как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет и подростков.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.

Состав

действующее вещество: metformin hydrochloride;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, по 1000 мг содержит 1000 мг метформина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (К-30), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочная оболочка Opadry White 04 G58897: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, пропиленгликоль.

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформин действует тремя путями:

1. приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
2. улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению захвата и утилизации периферической глюкозы;
3. задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительное влияние на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
• почечная недостаточность умеренной (стадия ІІІb) и тяжелой степени или нарушения функции почек (клиренс креатинина < 45 мл/мин или СКФ < 45 мл/мин/1,73 м ² );
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют Диаформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг.

В случае перехода на лечение препаратом Диаформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Дети .

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Препарат Диаформин применять детям старше 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Диаформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия IIIа (клиренс креатинина 45–59 мл/мин или СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м ² ), только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактоацидоза, и с последующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3–6 месяцев).

Если клиренс креатинина или СКФ снижается до < 45 мл/мин или 45 мл/мин/1,73 м ² соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.

Передозировка.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Наиболее эффективным методом для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, исчезают самостоятельно. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение препарата 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существуют ограниченные данные применения метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к нормальному для уменьшения риска развития пороков плода.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/детей грудного возраста побочные эффекты не наблюдались. Ввиду недостаточности данных о безопасности кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Диаформин. Решение относительно прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/в сутки, что практически в три раза превышает максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается исходя из площади поверхности тела.

Дети

Препарат Диаформин можно применять детям старше 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Диаформин не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза.

Пациентам с СКФ > 60 мл/мин/1,73 м ² применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45–60 мл/мин/1,73 м ² ) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.