Фармакологические свойства

Фармакодинамика. депо-медрол содержит синтетический глюкокортикоид, производное 6-метилпреднизолона — метилпреднизолона ацетат.

Естественные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон), которые также вызывают задержку жидкости и солей, применяют в заместительной терапии в случае адренокортикальной недостаточности. Их синтетические аналоги применяют при многих патологических процессах благодаря их мощным противовоспалительным свойствам. Глюкокортикоиды индуцируют важные и разнообразные метаболические эффекты и также изменяют иммунную реакцию организма на различные раздражители.

Фармакокинетика. После в/м введения 40 мг метилпреднизолона ацетата средняя плазменная C _max 14,8 нг/мл достигается на протяжении 6–8 ч. Концентрации препарата в плазме крови определяются до 11–17 дней. После внутрисуставного применения всасывание Депо-Медрола в суставе заметно медленнее, чем при в/м введении и длится несколько дней.

C _max 178,9 нмоль/л достигается через 2–12 ч после внутрисуставного введения дозы 40 мг.

Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинэстераз плазмы крови и метаболизируется и деактивируется преимущественно в печени. Основные неактивные метаболиты — 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон.

Выведение осуществляется почками и с желчью.

T _½ колеблется от 2,4 до 3,5 ч у здоровых взрослых лиц и, очевидно, не зависит от пути введения.

Клиренс метилпреднизолона нарушается при сопутствующем применении тролеандомицина, эритромицина, рифампицина, противосудорожных средств и теофиллина. В случае почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, метилпреднизолон диализируется.

Кортикостероиды легко проникают через ГЭБ и плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания

А. внутримышечное введение

Когда применение пероральных средств невозможно, а сила действия, лекарственная форма и путь введения делают препарат пригодным для лечения патологического состояния, в/м введение стерильной водной суспензии Депо-Медрол (метилпреднизолона ацетата) показано при нижеперечисленных заболеваниях.

Эндокринные нарушения

Первичная или вторичная недостаточность надпочечников (препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон; при необходимости их синтетические аналоги могут быть использованы вместе с минералокортикоидами; для лечения детей сочетанное применение минералокортикоидов особенно важно).

Врожденная недостаточность надпочечников (препаратом выбора является гидрокортизон или кортизон, может оказаться необходимым одновременное применение минералокортикоидов, особенно в случае применения синтетических аналогов).

Перед хирургическим вмешательством и в случае травмы или серьезных заболеваний у пациентов с известной недостаточностью надпочечников или неизвестным резервом надпочечников.

Врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная раковым заболеванием, негнойный тиреоидит.

Ревматологические поражения

Как дополнительное средство для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при таких заболеваниях: посттравматический остеоартроз; синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия в низких дозах); острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит.

Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при системной красной волчанке, системном дерматомиозите (полимиозите), остром ревматическом кардите.

Дерматологические заболевания

Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз, грибовидный микоз.

Аллергические состояния

Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся стандартной терапии: БА, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или хронический аллергический ринит, медикаментозная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, ангионевротический отек гортани (препарат первой помощи — адреналин).

Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и прилежащих органов, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, мигрирующая офтальмия, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, аллергическая краевая язва роговицы, кератит.

Заболевания ЖКТ

Для выведения пациента из критического состояния при язвенном колите, сегментарном энтерите.

Заболевания органов дыхания

Симптоматический саркоидоз, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (анемия системы эритроцитов), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии при лейкозе и лимфоме у взрослых, остром лейкозе у детей.

Отечный синдром

Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.

Нервная система

Рассеянный склероз в фазе обострения.

Заболевания других органов и систем

Туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или при угрозе блокады в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Б. Для внутрисиновиального применения и введения в мягкие ткани (в том числе периартикулярного или интрабурсального)

Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

В. Для введения в патологический очаг

Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при таких заболеваниях: келлоиды, локализованные, гипертрофированные, инфильтрированные очаги воспаления (плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, диабетический липоидный некробиоз, гнездная алопеция).

Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований апоневроза или сухожилия.

Г. Для введения per rectum

Язвенный колит.

Применение

В связи с возможностью физической несовместимости стерильную водную суспензию депо-медрол (метилпреднизолона ацетат) не следует разводить или смешивать с другими р-рами.

Перед парентеральным введением препарата необходимо визуально осмотреть содержимое флакона, чтобы исключить наличие частичек или изменение окраски.

Местное применение

Данную терапию необходимо применять как симптоматическую и нецелевую.

1. Ревматоидный артрит и остеоартрит

Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния пациента. В случае хронических заболеваний инъекции можно повторять с интервалом в 1–5 или больше недель, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции.

Общие рекомендации приведены в таблице:

Техника выполнения. Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется провести оценку анатомии пораженного сустава. Для достижения полноценного противовоспалительного эффекта важно, чтобы инъекция была выполнена в синовиальную полость. Процедура проводится в стерильных условиях, как и при люмбальной пункции; иглу калибра 20–24 G (надетую на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость.

Можно сделать инфильтрацию прокаина.

Для контроля вхождения иглы в суставную полость проводят аспирацию нескольких капель внутрисуставной жидкости.

При выборе места проведения пункции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также расположение крупных сосудов и нервов (как можно дальше).

Когда игла введена, снимают шприц, содержащий синовиальную жидкость, и заменяют его другим с необходимым количеством Депо-Медрола. Снова аспирируют немного синовиальной жидкости, чтобы убедиться, что игла все еще в нужном месте.

После инъекции следует осторожно сделать несколько движений в суставе для лучшего смешивания синовиальной жидкости и суспензии.

На участок накладывают стерильную марлевую повязку.

Местами, пригодными для внутрисуставного введения, является коленный, голеностопный, запястный, локтевой, плечевой, тазобедренный суставы и фаланги.

Поскольку иногда сложно сделать инъекцию в тазобедренный сустав, следует принять меры, чтобы избежать попадания в крупные сосуды в этой зоне.

Непригодными для ввода считаются анатомически недоступные суставы, такие как межпозвоночные, а также крестцово-подвздошные сочленения, лишенные синовиальной полости.

Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачным введением препарата в суставную полость.

Эффект в случае инфильтрации в окружающие ткани незначительный или отсутствует вовсе.

Если в случае точного введения в синовиальную полость (что подтверждается аспирацией жидкости) эффект отсутствует, повторные инъекции нецелесообразны. Местное применение не влияет н