Фармакологические свойства

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует н1-рецепторы (гистаминовые). предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудными и противоэкссудативными свойствами, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, устраняет спазм гладких мышц. устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при ба легкой степени тяжести. обладает незначительным антихолинергическими и антисеротониновыми свойствами.

Начало действия после однократного применения 10 мг цетиризина отмечают через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), и длится оно 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Быстро всасывается в ЖКТ, после приема внутрь С _max достигается в течение 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в форме таблеток и сиропа одинакова. Употребление пищи не влияет на полноту всасывания, но удлиняет период достижения С _max . В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н ₁ -рецепторов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р450). Не кумулирует, ⅔ препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. Т _½  у взрослых — 7–10 ч; у детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч; 2–6 лет — 5 ч.

Показания

Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита (ринорея, зуд в носу, чихание); неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. зуд, крапивница различных типов, включая идиопатическую.

Применение

Внутрь независимо от употребления пищи, таблетки запивают достаточным количеством воды.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (2,5 мл) 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг/сут: 2,5 мг (2,5 мл) через каждые 12 ч в зависимости от массы тела и тяжести симптомов, а также эффективности лечения.

Для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (10 мл или 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможна начальная доза 5 мг (5 мл или ½ таблетки) в зависимости от тяжести симптомов и эффекта лечения. Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушением функции почек (умеренной и тяжелой степени) дозы следует подбирать индивидуально. Дозы для взрослых в зависимости от функции почек представлены в таблице.

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушением функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени и поч