Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бифрен является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Обладает транквилизирующими свойствами, стимулирует память и обучаемость, повышает физическую работоспособность; устраняет психоэмоциональную напряженность, тревожность, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Препарат удлиняет латентный период и сокращает длительность и выраженность нистагма, оказывает противоэпилептическое действие. Заметно уменьшает выраженность астении и вазовегетативных симптомов, в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. В отличие от транквилизаторов, под влиянием препарата бифрен улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут улучшает биоэнергетику головного мозга.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается после перорального приема и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проникает через ГЭБ. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в головном мозге и крови — ниже равномерного. Через 3 ч заметное количество введенного фенибута определяют в моче, в это же время концентрация препарата в ткани головного мозга не снижается, его выявляют в головном мозге еще через 6 ч.

На следующий день фенибут можно определить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, однако выявляемое количество составляет всего 5% введенной дозы.

Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным.

При повторном введении кумуляции не отмечено.

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревога, невроз навязчивых состояний;

• у детей — заикание, энурез, тики; у лиц пожилого возраста — бессоница, ночное беспокойство.

Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

Как вспомогательное средство во время лечения абстинентного синдрома при алкоголизме.

Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Применение

Применяют внутрь перед употреблением пищи, запивая водой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, для пациентов пожилого возраста — 500 мг.

Курс лечения составляет 2–3 нед. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4–6 нед.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 14 лет — дозы для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и болезни Меньера в период обострения: Бифрен назначают по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств — по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, и затем по 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Бифрен принимают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, а затем — по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза: Бифрен назначают по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней.

Для профилактики укачивания: назначают в дозе 250–500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого начала качки или при появлении первых симптомов.

Действие препарата Бифрен усиливается при повышении дозы.

При наличии выраженных проявлений (рвота, тошнота) назначение препарата малоэффективно даже в дозе 750–1000 мг.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: Бифрен в первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Если прием одной или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах. При необходимости или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.

Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 11 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. опн. детский возраст до 11 лет.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (в дозах выше 2 г/сут, при снижении дозы выраженность побочного действия уменьшается).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (в начале лечения), рвота, диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, покраснение кожи.

Нарушение психики: эмоциональная лабильность, нарушение сна (данные побочные реакции могут наблюдаться у детей при применении лекарственного средства не в соответствии с инструкцией для применения).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта из-за раздражительного действия препарата бифрен. Этим больным назначают более низкие дозы. При длительном применении контролируют клеточный состав крови, показатели функциональных печеночных проб.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата Бифрен в период беременности или кормления грудью противопоказано, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействия

Бифрен можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы препарата бифрен и применяемых с ним лекарственных средств.

Бифрен усиливает и удлиняет действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.

Передозировка

Бифрен — малотоксичное соединение, лишь в суточной дозе 7–14 г при длительном применении он может быть гепатотоксическим (наблюдались эозинофилия и жировая дистрофия печени).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, ОПН.

Лечение: промывание желудка. Терапия симптоматическая.

При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) применяют вспомогательные и симптоматические меры.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.