Фармакологические свойства

Фармакодинамика. витамин b1 является основным активным веществом. жирорастворимый предшественник бенфотиамин в организме превращается в биологически активный тиамин пирофосфат (тпф). тпф играет активную роль в важных функциях обмена углеводородов. в процессе преобразования пирувата в ацетил коа и транскетолазы в пентозофосфатном цикле тиамин пирофосфат действует как кофермент. кроме того, он принимает участие в преобразовании α-кетоглутарата в сукцинил кoа в цикле лимонной кислоты. в процессе обмена веществ существует взаимодействие с остальными витаминами комплекса b. кроме того, кокарбоксилаза — это кофермент пируватдегидрогеназы, играющий ключевую роль в окислении глюкозы. поскольку энергия в нервных клетках производится преимущественно благодаря окислению глюкозы, для функционирования нервных клеток необходимо наличие соответствующего количества тиамина. в случае повышения уровня глюкозы повышается и потребность в тиамине. недостаточное количество кокарбоксилазы приводит к накоплению в крови и тканях промежуточных продуктов распада, таких как пируват, лактат и кетоглутарат, на присутствие которых очень болезненно реагируют мышечная ткань, миокард и цнс. бенфотиамин уменьшает накопление этих токсичных веществ.

Определение в эритроцитах активности ферментов, зависимых от тиаминдифосфата, например эритроцитарной транскетолазы (ЭТК), и уровня их способности к активации (коэффициент активации — α-ЭТК) являются пригодными для определения статуса витамина В ₁ . Концентрация ЭТК в плазме крови составляет 2–4 мкг/100 мл.

Фармакокинетика. После перорального приема бенфотиамина происходит дефосфорилирование до S-бензоил тиамина (SБТ) с помощью фосфатаз в кишечнике. SБТ является жирорастворимым, поэтому он обладает высокой степенью проницаемости. SБТ абсорбируется без какой-либо значительной трансформации тиамина.

В противоположность тиамину, для бенфотиамина нехарактерна кинетика насыщения. Бенфотиамин имеет значительно более высокую биодоступность, чем водорастворимые производные тиамина. Кроме этого, бенфотиамин задерживается в тканях на более длительный период.

Показания

Лечение полинейропатии и кардиоваскулярных нарушений (вызванных дефицитом витамина в1);клинически подтвержденная недостаточность витамина в1 или несбалансированное питание (например бери-бери), парентеральное питание в течение длительного времени, «нулевая» диета, гемодиализ, нарушение всасывания питательных веществ, повышенная потребность в витамине в1 (например в период беременности и кормления грудью);хронический алкоголизм (алкогольная кардиомиопатия, энцефалопатия вернике, синдром корсакова).

Применение

Применяют внутрь, таблетку принимают целой, запивая достаточным количеством жидкости. для лечения недостаточности витамина в1 принимают по 1 таблетке в сутки.

При лечении полинейропатии рекомендуемая доза составляет 1 таблеткe в сутки в течение 3 нед. Дальнейшее лечение определяют в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; аллергические реакции на витамин в1.

Побочные эффекты

Распределяются по частоте: очень часто (1/10); (часто (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); редко (1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, экзантема); зуд, гиперемия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Другие: головокружение, головная боль, тахикардия.

Особые указания

Пациентам с очень редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата в период беременности, его следует применять только в случае лабораторно подтвержденной недостаточности тиамина.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет никаких предостережений относительно назначения препарата водителям транспортных средств и лицам, работающим со сложными механизмами. Но следует учитывать, что могут появиться побочные реакции, такие как головокружение, головная боль и другие (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые снижают скорость реакции.

Взаимодействия

Бенфотиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, флуороурацилом, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. медь ускоряет распад бенфотиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при повышении значений рн (3). антациды снижают всасывание тиамина. петлевые диуретики (например фуросемид), тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскрекции тиамина и таким образом снизить его уровень.

Передозировка

При передозировке увеличивается выраженность симптомов побочного действия препарата.

При применении витамина В ₁ в высоких дозах проявляется курареподобный эффект. При длительном применении витамина В ₁ в дозе 2 г/сут были зафиксированы нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях — гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.