«Азитромицин-Астрафарм» 250 мг, инструкция по применению

«Азитромицин» — антибиотик-макролид системного действия, применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных болезнетворными микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.

Состав

Действующее вещество: azithromycin.

1 капсула содержит азитромицина (в форме азитромицина дигидрата в пересчете на 100% вещество) 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).

Лекарственная форма

Лекарство «Азитромицин-Астрафарм» выпускается в капсулах.

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы, форма цилиндрическая с полусферическими концами. Цвет корпуса и крышки синий. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

«Азитромицин» — представитель группы антибиотиков-азалидов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Эффективность основана на способности подавлять выработку бактериального белка микроорганизмов.

Возможно развитие резистентности «Азитромицина» со стороны некоторых микроорганизмов. Эти показатели изменяются в зависимости от местности. В связи с этим рекомендуется иметь местную информацию о резистентности, в том числе при лечении тяжелых инфекций.

«Азитромицин» проявляет антибактериальную активность в отношении аэробных грамположительных бактерий, стрептококков групп C, F и G, аэробных грамотрицательных бактерий, анаэробных бактерий (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens). Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

Действующее вещество препарата быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 500 мг «Азитромицина» максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 2,5–3 часа.

Показатель биодоступности — примерно 37%. Период полувыведения компонентов — 14–72 часа (в зависимости от интервала приема). Рекомендуется принимать до или после еды, поскольку прием пищи значительно влияет на фармакокинетику антибактериального средства.

После перорального приема «Азитромицин» быстро распределяется по всему организму. Он проникает в органы и ткани мочеполовой системы, в дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Концентрация в тканях значительно выше, чем в крови. Этот факт обусловлен низкой способностью действующего вещества связываться с белками крови (12–52%).

Азитромицин накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в очаги инфекции и воспаления, где они постепенно высвобождаются в процессе фагоцитоза. В очаге воспаления препарат сохраняет бактерицидную эффективность в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

Метаболизм азитромицина происходит в печени. Из организма выводится преимущественно с желчью в неизменном виде и незначительно — с мочой. Период выведения — 72 часа.

При умеренной или легкой степени почечной или печеночной недостаточности «Азитромицин» сохраняет фармакокинетические свойства. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью изменяются показатели площади под кривой «концентрация – время», а также максимальная концентрация действующего вещества и плазменный клиренс.

У больных с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести может наблюдаться увеличение клиренса азитромицина в моче.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Показания

Капсулы «Азитромицин-Астрафарм» показаны при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;
• генитальные инфекции: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидным и кетолидным антибиотикам и вспомогательным веществам препарата. Через теоретическую возможность эрготизма его не следует назначать одновременно с производными спорыньи. Пациентам с выраженной брадикардией, тяжелой сердечной недостаточностью, аритмией «Азитромицин-Астрафарм» противопоказан.

Особенности применения

При приеме макролидных антибиотиков, в том числе «Азитромицина», возможно проявление серьезных аллергических реакций, хотя такой риск незначительный. Отмечались единичные случаи развития анафилаксии и ангионевротического отека с летальным исходом. Некоторые аллергические реакции требуют более длительного наблюдения и лечения, поскольку отмечались рецидивные симптомы.

Препарат в основном выводится из организма через печень с желчью, поэтому пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени антибиотик назначают с осторожностью. При приеме лекарства отмечались случаи развития фульминантного гепатита, который представляет опасность для жизни, а также сообщалось о случаях печеночной недостаточности. При появлении симптомов и признаков нарушения функции печени пациенту требуется тщательное обследование. Если подтвердится нарушение функции печени на фоне применения «Азитромицина», то прием этого антибиотика следует прекратить.

У пациентов со сниженной скоростью фильтрации (менее 10 мл в минуту) отмечается увеличение системной экспозиции азитромицина на 33%.

Антибиотики-макролиды могут вызывать удлинение сердечной реполяризации и интервала QT. Кроме того, повышается риск развития сердечной аритмии, трепетания и мерцания желудочков. При приеме препарата нельзя полностью исключать подобный эффект. Поэтому пациентам с такими нарушениями «Азитромицин» назначают с осторожностью.

Осторожность требуется также пациентам, которые в период предполагаемого лечения антибиотиками получают антиаритмические препараты («Зинедин», «»Прокаинамид, «Дофетилид», «Амиодарон», «Соталол»), нейролептические средства, фторхинолоны, антидепрессанты, «Цизаприд», «Терфенадин», проходят лечение нарушений электролитного обмена.

Отмечалось усиление миастенического синдрома у пациентов, принимающих «Азитромицин» одновременно с основным лечением.

«Азитромицин» не должен являться препаратом выбора при лечении тонзиллита и фарингита, вызванных Streptococcus pyogenes. В этом случае, как и для профилактики острой ревматической лихорадки, целесообразно использовать пенициллин.

Не установлены безопасность и эффективность внутривенного введения «Азитромицина» для лечения инфекций у детей.

Как и при использовании других антибактериальных препаратов, при применении «Азитромицина» не исключается вероятность возникновения суперинфекции (грибковой).

Прием любых антибиотиков, в том числе «Азитромицина», сопряжен с риском возникновения диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. В этом случае диарея может быть легкой, а иногда приводит к тяжелому колиту с последующим летальным исходом. Подобный эффект обусловлен изменением нормальной флоры толстого кишечника под влиянием антибактериальных препаратов и чрезмерным ростом патогенных бактерий, продуцирующих токсины. Во избежание тяжелых последствий у всех пациентов с диареей, ассоциированной с приемом антибиотиков, необходимо исключить диарею, вызванную Clostridium difficile. Не исключается развитие диареи и через 2 месяца после завершения приема антибактериальных средств, поэтому и после лечения необходимо собирать детальный медицинский анамнез.

Капсулы не рекомендуется применять для лечения детей, если вес ребенка меньше 45 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует осторожно назначать «Азитромицин» пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Зарегистрированы следующие значимые взаимодействия при одновременном приеме «Азитромицина» с другими лекарственными средствами и веществами:

• Антациды могут изменять фармакокинетику азитромицина, поэтому не рекомендуется принимать их одновременно с антибиотиками. Следует соблюдать временной интервал между приемами этих лекарств — 1 час до или через 2 часа после приема антацидного средства.
• Колхицин и дигоксин при одновременном применении с антибиотиками-макролидами повышают уровень субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови.
• Производные спорыньи. Может наблюдаться отравление алкалоидами спорыньи при одновременном применении с «Азитромицином».
• «Аторвастатин». В сочетании с «Азитромицином» не наблюдалось изменений концентрации статинов в крови.
• Антикоагулянты комариного ряда. При сочетании с антибиотиками-макролидами необходимо мониторить у пациентов, принимающих антикоагулянты протромбиновое время.
• «Циклоспорин». В сочетании с антибиотиками назначают с осторожностью.
• «Рифабутин». Возможно развитие нейтропении. 

Одновременное применение «Азитромицина» и «Цетиризина», «Диданозина», «Зидовудина», «Карбамазепина», «Циметидина», «Эфавиренца», «Флуконазола», «Индинавира», «Метилпреднизолона», «Мидазолама», «Силденафила», «Терфенадина», «Теофиллина», «Триазолама», «Триметоприма» не вызывало клинически значимых изменений фармакологических и фармакокинетических свойств принимаемых лекарств.

Применение в период беременности и кормления грудью

Учитывая недостаточность данных о безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать «Азитромицин» в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Не рекомендуется применять при необходимости управления транспортными средствами и во время работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают 1 раз в сутки до еды (за 1 час) или после — через 2 часа. Нельзя разжевывать, проглатывать нужно целиком.

Дозы для детей весом не менее 45 кг и взрослых:

1. Инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг (2 капсулы по 250 мг) 1 раз в сутки. Длительность — 3 дня.
2. Уретрит/цервицит — 1 г (4 капсулы по 250 мг) однократно.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 часа.

Передозировка

Опыт клинического применения «Азитромицина» свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме более высоких, чем рекомендовано, доз препарата, подобны тем, что наблюдаются при применении обычных терапевтических доз.

Типичные симптомы передозировки: оборотная потеря слуха, выраженные тошнота, боль в животе, рвота, диарея, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: в случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Побочные реакции

В период постмаркетингового наблюдения, а также во время клинических исследований влияния «Азитромицина» на органы и системы организма было выявлено развитие следующих побочных реакций с различной частотой проявления:

• инфекции: редко — пневмония, кандидоз, грибковая инфекция, фарингит, ринит, нарушение функции дыхания, влагалищные инфекции, гастроэнтерит, оральный кандидоз, псевдомембранозный колит (частота неизвестна);
• нервная система: часто — головная боль, нечасто — сонливость, парестезии, головокружение, расстройство вкусовых ощущений, частота неизвестна — судороги, обморок, повышение психомоторной активности, астения, невроз;
• нарушения психики: нечасто — бессонница, нервозность, иногда — ажитация, очень редко — тревожность, агрессивность, галлюцинации;
• органы зрения: снижение остроты зрения;
• органы слуха: шум в ушах, звон в ушах, глухота. Эти реакции носят обратимый характер и проявляются при длительном применении больших доз «Азитромицина»;
• кровь и лимфатическая система: редко — эозинофилия, нейтропения, лейкопения, частота неизвестна — гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• иммунные реакции: нечасто — гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции (частота неизвестна);
• сердечно-сосудистая система: иногда — приливы, сбои сердцебиения, частота неизвестна — трепетание желудочков, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия и аритмия, боль в груди;
• органы дыхания: иногда — одышка, носовое кровотечение;
• органы ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, рвота, тошнота, нечасто— диспепсия, гастрит, метеоризм, вздутие, отрыжка, сухость во рту, изъязвления в полости рта, частота неизвестна — псевдомембранозный колит, панкреатит, анорексия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто — зуд, крапивница, дерматит, гипергидроз, сухость кожи, редко — острый генерализованный экзематозный пустулез, эпидермальный некролиз, полиморфная эритема;
• костно-мышечная система: иногда — боль в спине, суставах, костях и мышцах;
• органы мочевыделения: нечасто — боль в почках, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, болезненное и учащенное мочеиспускание;
• репродуктивная система: нечасто — кровотечение из матки, вагинит, нарушение сперматогенеза;
• общие и местные реакции: нечасто — чрезмерная усталость, недомогание, периферические отеки, отечность лица, покраснение кожи, боль в груди;
• лабораторные показатели: снижение лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, снижение концентрации бикарбоната крови, повышение базофилов и уровня моноцитов, нейтрофилов, нечасто — повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, изменение показателей калия в крови, повышенное содержание глюкозы, щелочной фосфатазы, хлорида, тромбоцитов, снижение гематокрита, нарушение уровня натрия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Категория отпуска

По рецепту.

Список использованной литературы

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA