Фармакологические свойства

Фармакодинамика. свойства препарата обусловлены действием трех его активных ингредиентов — гексетидина, холина салицилата, хлорбутанола гемигидрата.

Антибактериальное и противогрибковое действие обусловлено гексетидином, который проявляет антибактериальную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (как аэробов, так и анаэробов). В отношении аэробных микроорганизмов он оказывает в основном бактериостатическое влияние и слабое бактерицидное. На анаэробные микроорганизмы гексетидин оказывает выраженный бактерицидный эффект. Механизм действия гексетидина основан на конкурентном замещении тиамина: структура гексетидина сходна со структурой тиамина, необходимого для роста микроорганизмов.

Противовоспалительное действие обусловлено холином салицилатом, который относится к группе НПВП и оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Обезболивающая активность обусловлена также местным анестетиком хлорбутанолом, применяемым в отоларингологии (капли в нос, полоскания) и стоматологии (аппликации и орошения) в основном как болеутоляющее средство.

Фармакокинетика. Активные вещества фиксируются на слизистой оболочке полости рта, откуда затем постепенно высвобождаются.

Показания

Местное лечение заболеваний и воспалительных процессов полости рта и глотки у взрослых и детей старше 2,5 лет: гингивит, стоматит; пародонтит; афты и боль при прорезывании зубов; послеоперационный уход за полостью рта; ангина, острый и хронический тонзиллит, фарингит, ларингит.

Применение

Р–р применяют как местное средство для полоскания полости рта.

Для одного полоскания полости рта: 2 чайные ложки препарата растворить в ¼ стакана теплой воды. От 2 до 4 полосканий в сутки. Не глотать.

Спрей применяют для орошения полости рта.

Взрослым: 1 распыление 4–6 раза в сутки

Детям в возрасте от 2,5 до 15 лет: 1 распыление 2–3 раза в сутки.

Курс лечения — не более 5 дней.

Противопоказания

Не применять у детей в возрасте младше 2,5 лет. не использовать в случае выявления аллергии на компоненты препарата.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: раздражение, кожные реакции. в этом случае лечение необходимо прекратить.

Особые указания

Не рекомендуется длительное применение, поскольку это может привести к нарушению микробного равновесия в полости рта и горле.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат применяют только по назначению врача и только в том случае, если польза от применения препарата для матери превышает риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Дети. Применяют у детей в возрасте старше 2,5 лет. Безопасность применения препарата у детей младше 2,5 лет не исследована.

Взаимодействия

Не применять одновременно с препаратами, содержащими антисептики.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарата не поступало.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °с. не замораживать.

Актуальная информация

Ангилекс — это препарат, часто назначаемый отоларингологами, стоматологами и врачами общей практики. относится к группе лекарственных средств, применяемых при заболеваниях горла, отпускается из аптек без рецепта врача.

В его состав (согласно инструкции МЗУ) входят следующие действующие вещества: гексетидин, холина салицилат, хлорбутанола гемигидрат. Выпускается в форме спрея и раствора для ротовой полости.

Ангилекс — препарат, оказывающий местное антисептическое, противовоспалительное, обезболивающее действие. Его действующее вещество гексетидин действует бактериостатически на аэробные микроорганизмы, бактерицидный эффект слабый. А вот на анаэробы действует бактерицидно. Механизм действия заключается в конкурентном взаимодействии с тиамином: по своей химической структуре гексетидин схож с тиамином, необходимым для роста микроорганизмов. Противовоспалительный и обезболивающий эффекты реализуются за счет блокады фермента ЦОГ. Холина салицилат отвечает за противовоспалительную активность препарата, также оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обезболивающий эффект обеспечивается хлорбутанолом.

Применение препарата Ангилекс целесообразно в комплексной терапии при воспалительных заболеваниях ротоглотки, например, тонзиллит, фарингит. Ангилекс эффективен при заболеваниях пародонта, стоматите, грибковых поражениях полости рта (комплексная терапия). Назначается в составе комплексной терапии ОРВИ (при боли в горле).

Гексетидин

Гексетидин — это антисептик, производное пиримидина, его эффективность и безопасность при местном применении подтверждены во многих исследованиях.

Антивирусные свойства гексетидина при инфекциях дыхательных путей и вируса герпеса, были изучены in vitro. Было установлено, что гексетидин нецитотоксичен для клеток человека, однако ослабляет действие высоковирулентных вирусов гриппа A/H5N1, A/H1N1pdm, РС вируса и вируса простого герпеса 1-го типа в 100 раз и более. Такими свойствами гексетидин обладает даже при кратковременном его применении (в течение 30 с) (Дерябин П.Г. и др., 2016).

В одном из исследований изучали терапевтическое действие 0,1% раствора и 0,2% аэрозоля гексетидина для местного применения. Было установлено, что гексетидин является безопасным антисептиком с широким спектром антибактериальной активности in vitro и in vivo. Также обладает местноанестезирующим, вяжущим и дезодорирующим эффектами. Кроме того, препятствует образованию микробных биопленок. Патогенные микроорганизмы обладают низкой резистентностью к гексетидину (Capic E. et al, 2002). Вышеописанные характеристики гексетидина объясняют эффективность препарата Ангилекс и его назначение в терапии инфекций полости рта и горла.

В одном из исследований сравнивали эффективность 0,1% гексетидина и 0,1% хлоргексидина в форме раствора для полоскания ротовой полости. Эти растворы назначали больным с гингивитом или периодонтитом. Были изучены терапевтическая эффективность и побочные эффекты обоих препаратов. В результате исследования были сделаны следующие выводы: раствор гексетидина является альтернативой раствору хлоргексидина, так как во время терапии вышеуказанных заболеваний не менее эффективен. Побочные эффекты обоих веществ были схожи, однако гексетидин в меньшей степени влиял на изменения цвета зубной эмали (Ernst C.P. et al., 2005).

Однако, назначая препараты, содержащие гексетидин, следует учитывать, что существуют исследования, которые подтверждают большое количество побочных эффектов при применении гексетидина. В них гексетидин сравнивали с плацебо и хлоргексидином при лечении гингивита. Авторы относительно новых исследований акцентируют внимание на том, что все-таки следует применять хлоргексидин, так как он лучше переносится больными (Afennich F. et аl., 2011). В то же время в исследовании, посвященном сравнению терапевтической эффективности флуконазола и гексетидина в качестве местной терапии кандидоза полости рта у пациентов с зубными протезами было выявлено, что гексетидин лучше переносится больными, чем флуконазол, и вызывает меньшее количество побочных эффектов. Терапия кандидоза полости рта гексетидином оказалась эффективной и, учитывая ее большую безопасность, было рекомендовано назначать гексетидин (Koray M. at al., 2005).

В стоматологической практике гексетидин изучался в качестве лекарственного средства для профилактики развития кариеса. Он снижает образование зубного налета. Активные вещества, применяемые для профилактики кариеса, должны предотвращать образование биопленки патогенных бактерий, не влияя на биологическое равновесие микрофлоры полости рта. Назначение антимикробных препаратов прежде всего характерно при вторичной и третичной профилактике (с целью предотвращения реколонизации патогенными микроорганизмами) для предотвращения рецидива заболевания. Результаты этих исследований свидетельствуют, что гексетидин способен ингибировать развитие и созревание патогенной биопленки, а также влиять на метаболизм бактерий (Baehni P.C., Takeuchi Y., 2003).

Наддесневый зубной налет (зубной камень) является одной из проблем в стоматологии. Уменьшение его образования — это ключевой момент профилактики кариеса и заболеваний пародонта. Только механическое удаление зубного налета во время чистки зубов не всегда эффективно. Свойства гексетидина ингибировать образование зубного налета были исследованы группой европейских ученых. По результатам исследований сделаны выводы, что гексетидин замедляет образование зубного налета, поэтому применяется в качестве профилактики развития гингивита, а также обладает противовоспалительным эффектом и, следовательно, может применяться в комплексной терапии данного заболевания. Также были сделаны выводы о безопасности препарата для широкого клинического применения. Гексетидин эффективен против C. albicans, зачастую колонизирующей зубные протезы. Также установлено, что гексетидин может применяться в стоматологической практике как в форме раствора для полоскания ротовой полости, так и в форме орального спрея. Для профилактики колонизации зубных протезов патогенными микроорганизмами было предложено обрабатывать их, погрузив в 0,1% раствор гексетидина на ночь (8 ч) (Aoun G et al., 2005).

Патогенные микроорганизмы являются причиной развития воспалительных процессов ротовой полости и глотки. В одном из исследований, проведенном in vitro, сравнивалась активность 4 антисептиков (цетилтриметиламмоний напроксенат, хлоргексидин, бензидамин, гексетидин) с 4 антибиотиками (амоксициллин, амоксициллин и клавулановая кислота, кларитромицин, цефаклор). Было изучено действие препаратов обеих групп на микроорганизмы, колонизирующие ротоглотку и дыхательные пути, в том числе на Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae. Это исследование показало, что выбранная группа бактерий была более чувствительной к группе антисептиков, чем к амоксициллину и амоксициллину и клавулановой кислоте. В результате исследования установлено, что вышеописанные антисептики могут применятся против патогенных микроорганизмов полости рта и горла (Pilloni A.P. еt al., 2002).

Гексетидин также применяли для обработки эндотрахеальной трубки при ИВЛ у пациентов отделения интенсивной терапии. По результатам исследования были сделаны выводы, что устойчивость гексетидинсодержащего ПВХ 1% к микробной адгезии была выше, чем у нативного ПВХ. Поэтому предполагается, что этот метод может позволить снизить частоту возникновения вентиляторассоциированных пневмоний (особая форма пневмоний, возникает у пациентов, находящихся на ИВЛ) (Jones D.S. et al., 2002).

Холина салицилат

Холина салицилат — это эффективное и хорошо переносимое пациентами противовоспалительное лекарственное средство, известное с 60-х годов ХХ в., когда его применяли и как жаропонижающий препарат (Broh-Kahn Rh., 1960). Холина салицилат применяется и для лечения ревматических заболеваний, прежде всего ревматоидного артрита, в составе ушных, глазных капель, для лечения отита, гингивита и устранения зубного налета (Scully F.J., 2010).

Холина салицилат положительно зарекомендовал себя в лечении воспалительных заболеваний десен (Brodniewicz Z. et al., 1986), а благодаря своим обезболивающим свойствам — и в лечении язвенных поражений ротовой полости (Daniel A. et al., 1960).

В качестве эффективного противовоспалительного и анальгетического лекарственного средства холина салицилат рекомендуется включать в комплексную терапию острого катарального среднего отита (Развозжаев А.А. и др., 2012).

В одном из исследований был изучено раздражающее действие 2% холина салицилата в форме глазных капель. В течение 5 мин им действовали на клетки роговицы глаза кролика. Затем определялась жизнеспособность клеток роговицы. В результате исследования было установлено, что у препарата низкая цитотоксичность. После его применения жизнеспособность клеток составляла более 70% (Wroblewska K. et al., 2015).

Интересное исследование было проведено в 1986 г. Ранее считалось, что холина салицилат может назначаться лицам с повышенной чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Но были описаны случаи развития гиперчувствительности и обострения бронхиальной астмы после приема холина салицилата. Таким образом, можно сделать вывод, что возможно развитие перекрестной реакции гиперчувствительности (Чудвин Д.С. и др., 1986). Соответственно, назначать препарат Ангилекс таким пациентам следует с особой осторожностью.

Также существует информация, что применение препаратов, содержащих в своем составе холина салицилат для лечения заболеваний полости рта может привезти к развитию рефрактерной язвы желудка (Lim Y.C. et al., 2014). Это побочное действие особенно актуально при самолечении препаратами, содержащими данное действующее вещество. Больных следует информировать о возможном язвенном поражении желудочно-кишечного тракта как побочном эффекте препаратов, содержащих холина салицилат, а также об опасности бесконтрольного их применения.

Хлорбутанола гемигидрат

Хлорбутанол входит в состав некоторых седативных лекарственных средств и анестетиков. При применении внутрь оказывает седативное действие. Местно он назначается в качестве антисептика, обладает отвлекающим эффектом, характерны умеренные противовоспалительные свойства.

При исследованиях токсичности хлорбутанола было выявлено, что данное действующее вещество обладает низкой токсичностью. Входит в состав большого количества лекарственных средств. Однако его следует назначать с особой осторожностью пациентам с нарушениями функции печени и почек. Возможно возникновение нарушения речи, дизартрии, сонливости, нарушение гемодинамики. Развитие токсических эффектов возможно при длительном бесконтрольном применении препаратов, содержащих хлорбутанола гемигидрат (Nordt S.P. et al., 1996).

Необходимо помнить, что в исследованиях in vitro хлорбутанол оказывал неблагоприятное воздействие на ткани эмбриона мыши. В исследованиях на мышах было выявлено, что он проникал через плаценту и оказывал токсичное действие на ткани развивающегося эмбриона (Smith W.S. et al., 1997).

Ангилекс является препаратом, действующие вещества которого подобраны таким образом, что терапевтическое действие каждого взаимодополняется и взаимоусиливается. Однако необходимо помнить, что у препарата имеются противопоказания и побочные эффекты, поэтому перед его применением необходима консультация врача, даже несмотря на то, что он относится к препаратам безрецептурного отпуска.