Амоксиклав – комбинированный лекарственный препарат, который относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Терапевтические эффекты оказывают действующие вещества – амоксициллин – один из лучших антибиотиков пенициллинового ряда и клавулановая кислота – самая мощная из известных ингибиторов бета-лактамаз.

Сочетание этих субстанций приводит к появлению особых свойств Амоксиклава:

• необратимая блокада β-лактамаз микроорганизмов, что позволяет амоксициллину оказывать антибактериальный эффект даже на устойчивых возбудителей;
• высокая биодоступность;
• хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, создавая высокую концентрацию, которая необходима для уничтожения чувствительных патогенных бактерий.

Механизм действия амоксициллина в составе Амоксиклава заключается в бактерицидной активности – нарушении синтеза компонента клеточной стенки бактерий, что вызывает их растворение. Клавулановая кислота является β-лактамным ингибитором и проявляет одинаковую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, тем самым расширяет спектр действия амоксициллина.

Амоксиклав производится фармацевтической компанией Lek Pharmaceuticals d. d. в Словении. На фармацевтическом рынке Украины существуют различные лекарственные формы препарата. Это является важным моментом в выборе Амоксиклава при назначении пациентам разных возрастных категорий и степени тяжести заболевания.

Преимущества применения Амоксиклава:

• предсказуемая эффективность и нетоксичность пенициллинов;
• более широкий спектр действия, сравнительно с амоксициллином и пероральными цефалоспоринами за счет наличия клавулановой кислоты;
• применяется во всех возрастных группах;
• прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Среди лекарственных форм следует отметить удобство использования суспензии Амоксиклав. Препарат оснащен мерным шприцем для точности дозирования. Возможность трехкратного применения суспензии у детей минимизирует развитие резистентности и соответствует международным требованиям рациональной антибиотикотерапии.

Показания

Амоксиклав предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тяжелые инфекции горла, носа и уха (такие как мастоидит, перитонзиллярный инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами)
• обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза)
• внебольничная пневмония
• цистит;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. бактериальные целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит;
• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции половых органов у женщин.

Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах:

• желудочно-кишечный тракт;
• органи малого таза;
• председатель и шея;
• желчные пути.

При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего применения.

Состав

Действующие вещества: амоксициллин, кислота клавулановая;

1 флакон содержит 1000 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 200 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли.

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамные антибиотики), который ингибирует один или несколько ферментов, часто именуемых пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, что является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирования синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, следствием чего является лизис и гибель клеток.

Амоксициллин чувствителен к расщеплению бета-лактамаз, продуцируемых резистентными бактериями, следовательно, спектр активности амоксициллина в качестве монотерапии не включает организмы, которые производят эти ферменты.

Кислота клавулановая является бета-лактамов, структурно родственным с пенициллинами. Она отключает некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивации амоксициллина. Кислота клавулановая в виде монотерапии не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам, пенициллина и другим компонентам препарата.

Тяжелая аллергическая реакция немедленного типа (например, анафилаксия) на другой бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамами) в анамнезе.

Желтуха / нарушение функции печени в анамнезе, было вызвано амоксициллином / кислотой клавулановой (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Дозы приведены как содержание амоксициллина / кислоты клавулановой, если не указана доза отдельного компонента.

При выборе дозы препарата для лечения определенной инфекции необходимо учитывать:

• ожидаемые возбудители и их предполагаемую чувствительность к антибактериальным веществ (см. раздел «Особенности применения»);
• тяжесть и локализацию инфекции;
• возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.

В случае необходимости можно применять альтернативные формы Амоксиклав ^® (например, с большими дозами амоксициллина и / или иным соотношением амоксициллина и кислоты клавулановой).

Эти лекарственные формы Амоксиклав ^® можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости применения высшей дозы амоксициллина следует назначать препарат с другим соотношением амоксициллин / кислота клавулановая избежание сверхвысоких дневных доз кислоты клавулановой.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток без оценки результатов применения и клинической картины (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозировка для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг

Стандартная доза 1000 мг / 200 мг каждые 8:00.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.

При операциях длительностью менее 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000 мг / 200 мг до 2000 мг / 200 мг при введении в наркоз (доза 2000 мг / 200 мг может быть достигнута при применении соответствующей внутривенной формы препарата).

При операциях длительностью более 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000 мг / 200 мг до 2000 мг / 200 мг при введении в наркоз дозу 1000 мг / 200 мг можно ввести 3 раза в течение 24 часов.

Если имеющиеся клинические признаки инфекции во время операции, в послеоперационный период следует назначить курс лечения с внутривенным или пероральным введением препарата.

Дозировка для детей с массой тела <40 кг.

Дети в возрасте от 3 месяцев: 25 мг / 5 мг / кг каждые 8:00.

Дети в возрасте до 3 месяцев или массой тела менее 4 кг: 25 мг / 5 мг / кг массы тела каждые 12:00.

Особенности введения препарата.

Амоксиклав ^® вводят путем внутривенных инъекций (струйно) или путем периодических инфузий (капельно). Препарат нельзя вводить внутримышечно.

Детям в возрасте до 3 месяцев Амоксиклав ^® назначают только в виде внутривенной инфузии.

Лечение можно начинать с введения Амоксиклав ^® и продолжать формами для перорального применения.

Подготовка раствора для внутривенных инъекций.

500 мг / 100 мг растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций (конечный объем - 10,5 мл)

1000 мг / 200 мг растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций (конечный объем - 20,9 мл).

Восстановленные растворы имеют желтоватый (бледно-соломенный) цвет. Использовать только прозрачные растворы. Раствор следует использовать в течение 20 минут после восстановления, вводить препарат медленно в течение 3-4 минут непосредственно в вену или через катетер, капельно.

Подготовка раствора для внутривенной инфузии

Восстановленный, как показано выше, раствор 500 мг / 100 мг дальше без задержки добавить к 50 мл инфузионной жидкости или раствор 1000 мг / 200 мг - до 100 мл инфузионной жидкости (лучше применить мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию следует в течение 30-40 минут.

Раствор для инфузий химически и физически стабилен в течение 2-3 часов при температуре 25°С или 8:00 при температуре 5°С. С микробиологических позиций приготовленный раствор лучше вводить немедленно.

Для внутривенных инфузий можно применять различные растворители. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5°С и при комнатной температуре (25°С) в рекомендованных объемах указанных в инструкции.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Репродуктивные исследования на животных пероральных и парентеральных форм Амоксиклав ^® не выявили ни тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщали, что профилактическое применение препарата может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и при применении других лекарственных средств, следует избегать применения Амоксиклав ^® в период беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда, по мнению врача, такое применение необходимо.

Период кормления грудью . Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии кислоты клавулановой на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить. Следует принять во внимание возможность возникновения аллергических реакций. Амоксиклав ^® в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Дети

Применять детям с первых дней жизни.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако возможно возникновение нежелательных эффектов (таких как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Передозировка

Симптомы. Могут наблюдаться симптомы расстройств желудочно-кишечного тракта и нарушения баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась кристаллурия, связанная с приемом амоксициллина, что в отдельных случаях приводила к почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог.

Зафиксировано оседание амоксициллина в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после введения в высоких дозах. Следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. Раздел «Особенности применения»).

Лечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта можно лечить симптоматично, обращая внимание на баланс жидкости / электролитов.

Амоксициллин / кислота клавулановая могут быть удалены из кровотока с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Чаще всего сообщали о таких побочных реакциях на препарат, как диарея, тошнота и рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты для перорального применения. Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко применяют в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного коэффициента нормализации у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и каким был назначен курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс или международный коэффициент нормализации (INR) при добавлении или прекращении приема амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Метотрексат. Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к увеличению уровня и продолжительности нахождения амоксициллина (но не кислоты клавулановой) в крови.

Мофетила микофенолат. У больных, которые лечатся мофетила микофенолатом, после начала применения перорального амоксициллина с кислотой клавулановой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита МФК примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не полностью соответствовать изменению общей экспозиции МФК. Таким образом, изменение в дозировке мофетила микофенолата обычно не требуется, если нет клинического подтверждения дисфункции трансплантата. Однако пристальное наблюдение необходимо во время совместного применения и в течение некоторого времени после антибиотикотерапии.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.