Состав и форма выпуска

Состав

Действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка содержит цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая 105, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, растительное масло гидрогенизированное, гипромелоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:

• грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
• грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
• анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
• грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
• другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, не чувствительные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

В исследованиях in vitro показано, что при сочетании цефуроксима с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях выявляется синергизм.

Фармакокинетика. Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови (2,9 мкг/мл для 125 мг, 4,4 мкг/мл для 250 мг, 7,7 мкг/мл для 500 мг и 13,6 мкг/мл для 1000 мг ) наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата с пищей.

Показания

Лечение инфекций, указанных ниже:

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.
• острый бактериальный синусит.
• острый средний отит.
• обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила.
• цистит.
• пиелонефрит.
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
• ранние проявления болезни Лайма.

Применение

Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для взрослых и детей весом ≥ 40 кг:

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит - 250 мг 2 раза в сутки.

Острый средний отит - 500 мг 2 раза в сутки.

Обострение хронического бронхита - 500 мг 2 раза в сутки.

Цистит, пиелонефрит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 250 мг 2 раза в сутки.

Болезнь Лайма - 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (продолжительность от 10 до 21 дней).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Побочные эффекты

Побочные действия в основном являются единичными и в целом легкими и обратимыми по своему характеру. кроме того, частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показаний.

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, при длительном применении.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный результат теста Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко — гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие кожную сыпь, крапивницу и зуд; медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный васкулит.

Желудочно-кишечные расстройства: дискомфорт в пищеварительном тракте: тошнота, рвота и диарея; псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные реакции: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня билирубина. Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит. Вероятность возникновения боли в месте в/м введения повышается при применении препарата в более высоких дозах, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Особые указания

Таблетки Аксетина содержат пропиленгликоль, который может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Есть ограниченные данные по применению цефуроксима беременным женщинам. Экспериментальных доказательств эмбриопатического или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует назначать его беременным женщинам только в том случае, если польза применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.

Кормление грудью. Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначать при кормлении грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку препарат может привести к головокружению, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Дети. Препарат предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.

Взаимодействия

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима аксетила и обладают свойством устранить эффект улучшенной абсорбции после еды.

Как и другие антибиотики, Аксетин может повлиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим аксетил выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано, поскольку при этом значительно увеличивается максимальная концентрация, площадь под кривой – концентрация-время в сыворотке крови и полупериод выведения цефуроксима.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения (МЧС).

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может вызвать неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и запятую. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.