Фармакологические свойства

Фармакодинамика. ацетилцистеин (ацц) — муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. муколитический эффект препарата имеет химическую природу. за счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от некоторых цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика. После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. С _max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Т _½ определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 ч. В случае снижения функции печени Т _½ увеличивается до 8 ч.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, при которых необходимо уменьшение вязкости мокроты, улучшение ее отхождения и отхаркивания.

Применение

Рекомендуемый режим приема препарата ацц® раствор оральный:

взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 10 мл 2–3 раза в сутки (эквивалент 400–600 мг ацетилцистеина в сутки);

дети в возрасте 2–6 лет: по 5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалент 200–300 мг ацетилцистеина в сутки);

дети в возрасте 6–12 лет: по 10 мл 2–3 раза в сутки (эквивалент 400–600 мг ацетилцистеина в сутки).

10 мл раствора орального соответствуют половине мерного колпачка или 2 шприцам.

Способ применения. АЦЦ ^® раствор оральный принимают после еды. Дозу следует отмерять шприцем для препаратов для перорального применения или с помощью мерного колпачка, который прилагается в комплекте с препаратом.

Измерение дозы с помощью шприца

1. Снять безопасный для детей колпачок, прижав его вниз и поворачивая влево.

2. Вставить перфорированную пробку, входящую в комплект, в горлышко флакона. Если не удается полностью вставить пробку, можно надеть колпачок и закрутить его. Пробка является средством для присоединения шприца во флакон, она должна оставаться вставленной в горлышко флакона.

3. Вставить шприц в отверстие пробки. Поршень должен быть так далеко задвинут в шприц, как это возможно.

4. Осторожно перевернуть вверх дном флакон вместе со шприцем, потянуть поршень до отметки, соответствующей нужному количеству миллилитров (мл). Если в растворе, который попал в шприц, есть пузырьки, следует нажать на поршень, чтобы освободить шприц, и медленно набрать раствор снова. Если для приема назначено более 5 мл, шприц следует наполнять несколько раз.

5. Перевернуть флакон вверх горлышком и вытащить шприц из перфорированной пробки.

6. Р-ром можно напоить ребенка непосредственно из шприца или предварительно вылить р-р из шприца в ложку. Если ребенок получает р-р непосредственно из шприца, его следует посадить ровно. Р-р из шприца следует выпускать медленно, направляя его на внутреннюю поверхность щеки таким образом, чтобы ребенок не захлебнулся.

После использования шприц необходимо промыть чистой водой.

Не следует принимать средство АЦЦ ^® раствор оральный дольше 4–5 дней без консультации с врачом. АЦЦ раствор оральный следует принимать после еды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Побочные эффекты

Для описания частоты побочных эффектов используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с БА), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — изжога, диспепсия, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие расстройства: нечасто — лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось об отеке Квинке, отеке лица, случаях анемии, геморрагии, анафилактических реакциях или даже шоке.

Особые указания

Рекомендуют с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно его дальнейшего приема.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с БА и с язвой в анамнезе.

1 мл р-ра орального содержит 1,78 ммоль (41,02 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим ограниченную по содержанию натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание соли) диету.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Применяют у детей в возрасте от 2 лет. Поскольку соответствующие данные относительно режима дозирования для новорожденных отсутствуют, АЦЦ ^® раствор оральный у таких пациентов можно применять исключительно после консультации с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (кроме доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта нитроглицерина.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. после вскрытия упаковки р-р хранить при температуре не выше 25 °с не более 18 дней. хранить в недоступном для детей месте.